NSC228155
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于KIX-KID相互作用，IC50为0.36 μM。
NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂。
环AMP应答元件结合蛋白（CREB）被确定为刺激激活的一种转录因子。CREB在Ser133磷酸化后，其转录活性需要与CREB结合蛋白（CBP）结合。参与CREB-CBP相互作用的结构域是来自CREB的激酶诱导结构域（KID）和来自CBP的KID相互作用结构域（KIX）。
体外：先前的研究发现，通过分离RLuc测定，NSC228155可以剂量依赖性地抑制KIX-KID相互作用。在活HEK 293T细胞中，NSC228155可抑制CREB介导的基因转录，IC50为2.09μM。 NSC228155还抑制VP16-CREB介导的基因转录，IC50为6.14μM。尽管这比CREB介导基因转录的IC50高约3倍，但这样的结果表明NSC228155在抑制这些活细胞内的KIX-KID相互作用方面不具有特别的选择性。因此，尽管NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂，但其对CREB介导的基因转录不是选择性的，并且进一步的SAR研究鉴定出显示更高选择性指数的4-苯胺取代类似物[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，NSC228155仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Xie F,Li BX,Broussard C,Xiao X. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett.2013 Oct 1;23(19):5371-5.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 113104-25-9 |
| 分子式 | C11H6N4O4S |
| 分子量 | 290.25 |
| 小分子别名 | NSC 228155 |
| 化学名称 | 2-((7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)thio)pyridine 1-oxide |
| 溶解度 | ≥29 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | [O-][N+](c(c1n[o]nc11)ccc1Sc(cccc1)[n+]1[O-])=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NSC 228155 是表皮生长因子受体的激活剂，可与表皮生长因子受体的细胞外区域结合，增强表皮生长因子受体的酪氨酸磷酸化。NSC 228155 还是 KIX-KID 相互作用的强效抑制剂，可抑制 CREB 的激酶诱导结构域（KID）和 CBP 的 KID 相互作用结构域（KIX），IC50 为 0.36 μM。 |
沪公网安备 31011002003500