NS 6180
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥544.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥908.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3225.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：作用于大鼠、人和小鼠红细胞KCa3.1通道的IC50分别为9、14和15 nM。
NS 6180是一种强效的KCa3.1通道阻断剂。KCa3.1（Ca2+激活的K+通道，由KCNQ4基因编码）通过参与调节钙进入在这些过程中起关键作用。
体外：NS6180通过T250和V275阻断克隆的人KCa3.1通道，而相同的氨基酸残基赋予三芳基甲烷如TRAM-34敏感性。NS6180以相似效力阻断内源性表达的人、小鼠和大鼠红细胞KCa3.1通道。亚微摩尔浓度的NS6180可抑制大鼠和小鼠脾细胞增殖，强效抑制IL-2和IFN-g的产生，对IL-4和TNF-a具有较小的作用，对IL-17的产生无影响。诱导结肠炎后，在健康结肠中抗体染色表明，与浸润免疫细胞相关的KCa3.1通道强烈上调[1]。
体内：如标准IBD药物柳氮磺胺吡(300 mg·kg-1 q.d.)，尽管血浆暴露差，NS6180（3和10 mg·kg-1 b.i.d.）消除结肠炎症并有效改善体重增加。苯并噻嗪NS6180对重组和内源性表达的KCa3.1通道均有效。此外，NS6180的效果表征其对野生型和KCa3.1–/–敲除小鼠T淋巴细胞活性的药代动力学，并表明其消除IBD动物模型的炎症[1]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Strbk D, Brown DT, Jenkins DP, Chen YJ, Coleman N, Ando Y, Chiu P, Jrgensen S, Demnitz J, Wulff H, Christophersen P. NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 353262-04-1 |
| 分子式 | C16H12F3NOS |
| 分子量 | 323.33 |
| 小分子别名 | NS6180 |
| 化学名称 | 4-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-2H-benzo[b][1,4]thiazin-3(4H)-one |
| 溶解度 | ≥50.5 mg/mL in DMSO; ≥25 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1N(Cc2cc(C(F)(F)F)ccc2)c(cccc2)c2SC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NS6180 是一种新型口服活性 KCa3.1 通道抑制剂。NS6180 可抑制克隆的人类 KCa3.1 通道，其 IC50 值为 9 nM。NS6180 可用于炎症性肠病（IBD）的研究。 |
沪公网安备 31011002003500