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NS 6180

 
Catalog No.
B5740
KCa3.1通道阻断剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 709.00
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10mg
¥ 1,200.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 4,472.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:作用于大鼠、人和小鼠红细胞KCa3.1通道的IC50分别为9、14和15 nM。

NS 6180是一种强效的KCa3.1通道阻断剂。KCa3.1(Ca2+激活的K+通道,由KCNQ4基因编码)通过参与调节钙进入在这些过程中起关键作用。

体外:NS6180通过T250和V275阻断克隆的人KCa3.1通道,而相同的氨基酸残基赋予三芳基甲烷如TRAM-34敏感性。NS6180以相似效力阻断内源性表达的人、小鼠和大鼠红细胞KCa3.1通道。亚微摩尔浓度的NS6180可抑制大鼠和小鼠脾细胞增殖,强效抑制IL-2和IFN-g的产生,对IL-4和TNF-a具有较小的作用,对IL-17的产生无影响。诱导结肠炎后,在健康结肠中抗体染色表明,与浸润免疫细胞相关的KCa3.1通道强烈上调[1]。

体内:如标准IBD药物柳氮磺胺吡(300 mg·kg-1 q.d.),尽管血浆暴露差,NS6180(3和10 mg·kg-1 b.i.d.)消除结肠炎症并有效改善体重增加。苯并噻嗪NS6180对重组和内源性表达的KCa3.1通道均有效。此外,NS6180的效果表征其对野生型和KCa3.1–/–敲除小鼠T淋巴细胞活性的药代动力学,并表明其消除IBD动物模型的炎症[1]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Strbk D, Brown DT, Jenkins DP, Chen YJ, Coleman N, Ando Y, Chiu P, Jrgensen S, Demnitz J, Wulff H, Christophersen P.  NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt323.33
Cas No.353262-04-1
FormulaC16H12F3NOS
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-2H-benzo[b][1,4]thiazin-3(4H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC(F)(C1=CC(CN2C3=CC=CC=C3SCC2=O)=CC=C1)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NS 6180