Catalog No. B6006
NPS-1034
MET抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1113.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥834.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥935.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2562.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥3367.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥5388.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1221713-92-3纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NPS-1034是MET的抑制剂，IC50为4 nmol/L[1]。
肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶MET对于各种形态发生至关重要，并控制许多人类肿瘤的恶性进展。在各种晚期人类癌症中，基因扩增可以下调MET [1]。
在高表达MET基因和磷酸化MET（p-MET）的MKN45和SNU638细胞系中，NPS-1034抑制细胞存活率，IC50值分别为112.7和190.3 nmol。在AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28和MKN74细胞中，NPS-1034抑制细胞活力，IC50值从1 μmol到10 μmol。在MKN45细胞中，NPS-1034显著降低了MET的磷酸化（激活）。但在MKN28细胞中，MET磷酸化并没有显著下降。这意味着，NPS-1034的抗增殖效应是由于其抑制MET磷酸化 [1]。
在MKN45肿瘤裸鼠中，当MKN45肿瘤直径达到约180 mm3时，口服给药剂量为30 mg/kg的NPS-1034或PBS，每日给予一次，持续25天。结果发现，NPS-1034抑制高表达P-MET的肿瘤增殖。未经药物治疗，当肿瘤体积为150 mm3时，裸鼠中肿瘤出现新生血管。NPS-1034明显减少裸鼠中肿瘤的血管形成 [1]。
参考文献：
[1]. Shin JS, Hong SW, Moon JH, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Investigational new drugs, 2014, 32(3): 389-399.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1221713-92-3 |
| 分子式 | C31H23F2N5O3 |
| 分子量 | 551.54 |
| 化学名称 | N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | FC1=CC(NC(C2=C(C)N(C)N(C3=CC=C(F)C=C3)C2=O)=O)=CC=C1OC4=CC=NC5=C4C(C6=CC=CC=C6)=CN5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，IC50 分别为 10.3 和 48 nM。 |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500