Nilotinib(AMN-107)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Nilotinib是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM [ 1 ] 。
Nilotinib基于imatinib的结构进行设计,并在新诊断的或imatinib抗药性的慢性髓细胞性白血病(CML)中显示出优势。在广泛范围的CML衍生和转染的细胞系中, Nilotinib对野生型BCR-ABL的效力比imatinib更强。Nilotinib在胃肠道基质肿瘤中同样有效。Nilotinib在KIT突变细胞中显示出抑制作用,包括KITV560del、KITK642E和KITV560G (IC50 值为108 nM)。Nilotinib对KIT双突变同样有效,例如KITV560del/V654A、KITV559D/D820Y、KITV560del/V654A (IC50:192 nM)和KITV559D/D820Y (IC50:297 nM)。此外,Nilotinib可以选择性地抑制PDGFRα和PDGFRβ。Nilotinib在FIP1L1-PDGFRα组成性活化的EOL-1细胞中抑制细胞增,IC50值为0.54 nM[ 1 ,2 ] 。
参考文献:
[1] Weisberg E, Manley P, Mestan J, et al. AMN107 (Nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL. British Journal of Cancer, 2006, 94(12): 1765-1769.
[2] Blay J Y, Von Mehren M. Nilotinib: a novel, selective tyrosine kinase inhibitor//Seminars in oncology. WB Saunders, 2011, 38: S3-S9.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 529.53 |
Cas No. | 641571-10-0 |
Formula | C28H22F3N7O |
Synonyms | AMN-107; Tasigna; AMN107 |
Solubility | ≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验: [1] | |
细胞系 |
来自单个CML患者的CD34+细胞 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
5 μM,16 hours |
使用 |
Nilotinib培养16小时充分抑制CrkL磷酸化,但不诱导凋亡,总的CD34+细胞样品中仅表现出CrkL磷酸化的部分和可变抑制,抑制范围为49%至0%。 |
动物实验: [2] | |
动物模型 |
注射8093淋巴瘤细胞的C57Bl /6J小鼠 |
给药剂量 |
口服,75 mg/kg,每天 |
实验结果 |
载体处理的小鼠在移植后3周内濒临死亡,表现出明显的ALL症状。与对照组小鼠相比,Nilotinib治疗的小鼠存活时间显著延长。该结果清楚地表明,Nilotinib在体内非常有效地抑制白血病细胞的增殖。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] J?rgensen H G, Allan E K, Jordanides N E, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood, 2007, 109(9): 4016-4019. [2] Kaur P, Feldhahn N, Zhang B, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77. |
描述 | Nilotinib(AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂,IC50小于30 nM。 | |||||
靶点 | Bcr-Abl | |||||
IC50 | 30 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: