Nifuroxazide

细胞系

U266骨髓瘤细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 10 μM；0 ~ 24小时

实验结果

在U266骨髓瘤细胞中，Nifuroxazide呈剂量依赖性地显著抑制STAT3酪氨酸磷酸化，其IC50值为10 μM。Nifuroxazide能迅速地抑制STAT3酪氨酸磷酸化，最早于给药1小时后起效。其抑制作用持续至少24小时。此外，Nifuroxazide不影响STAT3丝氨酸 (727) 磷酸化。

动物模型

携带4T1肿瘤的小鼠

给药剂量

10 mg/kg或50 mg/kg；腹腔注射；每天1次，持续24天

实验结果

在携带4T1肿瘤的小鼠中，Nifuroxazide显著抑制肿瘤生长并减少肿瘤重量，而不会使体重发生任何显著的变化。于第31天，收集4T1肿瘤，免疫组化染色结果显示，Nifuroxazide显著减少Ki-67阳性细胞，同时增加CC-3阳性细胞。上述结果表明，Nifuroxazide抑制Ki-67，激活caspase-3，从而抑制乳腺肿瘤组织细胞增殖并诱导细胞凋亡。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Nelson EA, Walker SR, Kepich A, Gashin LB, Hideshima T, Ikeda H, Chauhan D, Anderson KC, Frank DA. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.

[2]. Yang F, Hu M, Lei Q, Xia Y, Zhu Y, Song X, Li Y, Jie H, Liu C, Xiong Y, Zuo Z, Zeng A, Li Y, Yu L, Shen G, Wang D, Xie Y, Ye T, Wei Y. Nifuroxazide induces apoptosis and impairs pulmonary metastasis in breast cancer model. Cell Death Dis. 2015 Mar 26;6:e1701.