Catalog No. A8720
MYK-461
(别名:Mavacamten)
抑制三磷酸腺苷酶的活性
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥2395.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥570.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1824.00 | 现货 |
CAS号:1642288-47-8纯度:99.73%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MYK-461是一种小分子化学物质,通过降低心肌肌球蛋白重链的三磷酸腺苷酶活性,从而降低收缩性。
MYK-461 治疗小鼠心脏肌原纤维后剂量依赖性地降低ATP酶活性,IC50值为0.3 mM。MYK-461(>10 mM)将最大ATP酶率降低了约90%。MYK-461对心肌肌球蛋白的亚型A和亚型B都有效。
MYK-461剂量依赖性地减少磷酸盐释放率而不减缓二磷酸腺苷(ADP)释放。MYK-461降低肌球蛋白的负载比,从而降低肌节产生的系综力量、力和收缩力。暴露于MYK-461剂量依赖性地降低最大张力(1.0 mM时减少约70%),而不改变较低钙浓度时的pCa50或张力。
MYK-461治疗成年大鼠心肌细胞后剂量依赖性地降低缩短分数(IC50 = 0.18 mM)而不改变钙瞬变。MYK-461血浆暴露降低野生型和突变型小鼠的缩短分数。虽然MYK-461抑制骨骼肌肌球蛋白ATP酶活性时亲和力较低(作用于兔骨骼肌肌球蛋白的IC50为4.7 mM),但接受治疗的啮齿类动物的握力或自愿运动能力未降低。MYK-461剂量依赖性地降低正常和突变小鼠的心肌收缩力而无明显骨骼肌功能损伤。实质性肥大发展后给药MYK-461未显著减少纤维化的发生。接受MYK-461治疗的肥大前R403Q小鼠有30%具有更对齐的心肌细胞(59±10%;P = 0.02)。
参考文献:
A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science, 2016. Vol 351,6273.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1642288-47-8 |
| 分子式 | C15H19N3O2 |
| 分子量 | 273.33 |
| 小分子别名 | Mavacamten |
| 化学名称 | (S)-3-isopropyl-6-((1-phenylethyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.65 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)N(C(C=C(N[C@@H](C)c1ccccc1)N1)=O)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Yohei Miyashita, Osamu Tsukamoto, et al. "The CR9 element is a novel mechanical load-responsive enhancerthat regulates natriuretic peptide genes expression." FASEB J. 2021 Apr;35(4):e21495. PMID:33689182
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500