Catalog No. B6174
MRT68921
双自噬激酶ULK1/2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥572.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1890.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4309.00 | 现货 |
CAS号：1190379-70-4纯度：98.58%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于ULK1和ULK2，IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
MRT68921是一种双重自噬激酶ULK1/2抑制剂。
研究发现，自噬是细胞降解和保护过程循环受损和长期存活的一种关键细胞成分。ULK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，对自噬的起始阶段很重要。
体外：经鉴定，MRT68921是相对特异性的，但仍然可以抑制多种激酶超过80％。最重要的是，TBK1/IKK以及AMPK相关激酶仍是靶向的。此外，通过使用LKB1敲除MEF，发现LC3通量与匹配的野生型MEF相当，并且被MRT68921处理抑制程度相同。因此表明，这些激酶不是MRT68921阻止自噬的靶点。此外，研究发现MRT68921能够阻断WT恢复ATG13磷酸化和自噬，类似于表达内源性ULK1的细胞。相比之下，在表达相似水平M92T ULK1的细胞中，MRT68921不能降低ATG13磷酸化或LC3通量，这表明MRT68921真正能够通过ULK1激酶抑制阻断自噬。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，MRT68921仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Petherick KJ,Conway OJ,Mpamhanga C,Osborne SA,Kamal A,Saxty B,Ganley IG. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem.2015 May 1;290(18):11376-83.
产品性质
| CAS号 | 1190379-70-4 |
| 分子式 | C25H34N6O |
| 分子量 | 434.58 |
| 化学名称 | N-(3-((5-cyclopropyl-2-((2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)propyl)cyclobutanecarboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.18 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | O=C(C1CCC1)NCCCNC2=NC(NC3=CC4=C(CN(C)CC4)C=C3)=NC=C2C5CC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500