MK-0591
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1319.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1776.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥7872.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥12174.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MK-0591,一种MK-886类似物,是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制剂,其IC50值为600 ng/ml。
MK-0591(250 mg)几乎完全抑制全血或活动性疾病患者中全身性白三烯合成(>90%),并诱导炎症靶组织合成LTB4[1]。
MK-0591是一种治疗哮喘和炎症性肠病的潜在药物。MK-0591特异性地结合5-脂氧合酶(一种膜蛋白激活蛋白FLAP),两者的相互作用是炎性细胞合成LT的必要条件[3]。
在全血以及BAL细胞中,MK-0591分别抑制了96%和91%的LTB4合成。与此相反,MK-0591不影响气道高反应性、臭氧引起的支气管收缩或嗜中性粒细胞向BAL细胞的流入[4]。
参考文献:
1. Hillings J, Kjeldsen J, Laursen LS et al. Blockade of leukotriene production by a single oral dose of MK-0591 in active ulcerative colitis. Clin Pharmacol Ther. 1995 Mar;57(3):335-41.
2. Prasit P, Belley M, Blouin M et al. A new class of leukotriene biosynthesis inhibitor: the development of MK-0591. J Lipid Mediat. 1993 Mar-Apr;6(1-3):239-44.
3. Stevens WH, Lane CG, Woolley MJ et al. Effect of FLAP antagonist MK-0591 on leukotriene production and ozone-induced airway responses in dogs. J Appl Physiol (1985). 1994 Apr;76(4):1583-8.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 136668-42-3 |
| 分子式 | C34H35ClN2O3S |
| 分子量 | 587.17 |
| 小分子别名 | Quiflapon |
| 化学名称 | 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)(C)SC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)CC5=CC=C(C=C5)Cl)CC(C)(C)C(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-0591是5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)选择性抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Song, Jiao, et al. "Polypharmacology of Small-Molecule Modulators of the 5-Lipoxygenase Activating Protein (FLAP) Observed via a High-throughput Lipidomics Platform." Journal of biomolecular screening (2015): 1087057115607815. PMID:26442913



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