MIM1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥695.00 | 现货 | |
| 1mg | ¥289.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥433.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥668.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1123.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2121.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3289.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MIM1(CAS号 509102-00-5)分别与FITC-MCL-1 SAHBA和FITC-BID BH3有效竞争结合MCL-1ΔNΔC,IC50值分别为4.7和4.8 mM。MIN1具有良好的生物物理和生物特性,包括溶解性、稳定性、非反应性、与MCL-1结合的效力和选择性、在BAX介导的脂质体释放实验中的活性和兼容性,以及在Bax-/-Bak-/- MEFs中相对较小甚至没有的毒性[1]。
作为MCL-1的抑制剂,MIM1选择性靶向MCL-1的BH 3结合沟,中和其对细胞凋亡的抑制作用,以MCL-1依赖的特异性方式诱导caspase激活和白血病细胞死亡。
MIM1在癌细胞中的活性和特异性是可靠的,通过采用小鼠BCRABL(p185)转化的Arf缺失B-系急性淋巴细胞白血病细胞来评估MIM1对MCL-1和BCL-XL的依赖性。与ABT-737对p185+Arf-/-/Mcl-1缺失B-ALL细胞的效应相比,MIM1具有完全相反的作用,影响MCL-1依赖性的细胞活力(IC50,4.2 mM),包括剂量依赖性诱导caspase 3/7活性,但对BCL-XL依赖性细胞不起作用。MIM1(IC50,10.6 mM)与ABT-737(IC50,5.1 mM)联合使用导致协同细胞毒性作用。引人注目的是,当MIM1/ABT-737组合应用于MCL-1-重构的p185+Arf-/-/Mcl-1缺失B-ALL细胞中时,ABT-737的加入几乎没有效果[1]。
MIM1是一种有效的和选择性的MCL-1 DNDC小分子抑制剂,能够靶向MCL-1的规范BH3结合点,阻断由MCL-1介导的对tBID诱导的BAX激活的抑制。MIM1可能作为一种原型,用于下一代小分子的发展,可有效降低由抗凋亡MCL-1特异性驱动的癌症中细胞凋亡的阈值[1]。
参考文献:
[1]. Cohen NA, Stewart ML, Gavathiotis E, et al. A Competitive Stapled Peptide Screen Identifies a Selective Small Molecule that Overcomes MCL-1-Dependent Leukemia Cell Survival. Chemistry & Biology, 2012, 19(9): 1175-1186.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 509102-00-5 |
| 分子式 | C17H21N3O3S |
| 分子量 | 347.43 |
| 化学名称 | 4-((E)-(((Z)-2-(cyclohexylimino)-4-methylthiazol-3(2H)-yl)imino)methyl)benzene-1,2,3-triol |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥12.15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(N1/N=C/c(ccc(O)c2O)c2O)=CS/C\1=N\C1CCCCC1 |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MIM-1 是髓细胞因子 1(Mcl-1)的抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Arnett E, Weaver AM, et al. "PPARγ is critical for Mycobacterium tuberculosis induction of Mcl-1 and limitation of human macrophage apoptosis. PLoS Pathog." 2018 Jun 21;14(6):e1007100. PMID:29928066



沪公网安备 31011002003500