Catalog No. A3603
MI-3
Menin-MLL抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1132.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1678.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥4150.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥6640.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1271738-59-0纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MI-3是Menin-混合谱系白血病(MLL)蛋白相互作用的抑制剂,其IC50值为648 ± 25 n[1]。
MLL蛋白是一种正向调节基因转录的组蛋白甲基转移酶。在某些白血病中,染色体易位常发生于MLL基因。从50多个不同同伴基因中选出1个与MLL基因融合,形成编码MLL融合蛋白的嵌合致癌基因。易位会扰乱MLL蛋白对HOX基因的调节能力,从而促进细胞增殖并阻止造血细胞分化。Menin是一种肿瘤抑制蛋白,直接调控内分泌器官的细胞生长。此外,menin与MLL之间具有特异性相互作用。Menin结合MLL以及MLL融合蛋白后,可以提高它们的调节功能。因此,MLL融合蛋白与menin之间的相互作用在白血病病理过程中起着关键作用[1]。
在表达menin和MLL-AF9融合蛋白的HEK293细胞中,MI-3治疗显著破坏menin-MLL-AF9复合体,而不会影响menin与MLL-AF9复合物的表达水平[1]。在转导了MLL-AF9以及MLL-ENL的小鼠骨髓细胞(BMC)中,MI-3有效抑制menin-MLL相互作用诱导的细胞增殖、转化和造血细胞分化[1]。
在携带不同染色体易位的人MLL白血病细胞系中,MI-3治疗有效地并呈剂量依赖性地抑制携带不同MLL易位的细胞系生长[1]。
参考文献:
[1] Grembecka J et al. , Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology. 2012, 8(3): 277-284.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1271738-59-0 |
| 分子式 | C18H25N5S2 |
| 分子量 | 375.55 |
| 化学名称 | 4-(4-(5,5-dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-isopropylthieno[2,3-d]pyrimidine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)c1cc2c(N(CC3)CCN3C3=NCC(C)(C)S3)ncnc2[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MI-3(Menin-MLL 抑制剂 3)是一种强效、高亲和力的 Menin-MLL 抑制剂,其 IC50 值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。 |
质量控制
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