MI-3
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MI-3是Menin-混合谱系白血病(MLL)蛋白相互作用的抑制剂,其IC50值为648 ± 25 n[1]。
MLL蛋白是一种正向调节基因转录的组蛋白甲基转移酶。在某些白血病中,染色体易位常发生于MLL基因。从50多个不同同伴基因中选出1个与MLL基因融合,形成编码MLL融合蛋白的嵌合致癌基因。易位会扰乱MLL蛋白对HOX基因的调节能力,从而促进细胞增殖并阻止造血细胞分化。Menin是一种肿瘤抑制蛋白,直接调控内分泌器官的细胞生长。此外,menin与MLL之间具有特异性相互作用。Menin结合MLL以及MLL融合蛋白后,可以提高它们的调节功能。因此,MLL融合蛋白与menin之间的相互作用在白血病病理过程中起着关键作用[1]。
在表达menin和MLL-AF9融合蛋白的HEK293细胞中,MI-3治疗显著破坏menin-MLL-AF9复合体,而不会影响menin与MLL-AF9复合物的表达水平[1]。在转导了MLL-AF9以及MLL-ENL的小鼠骨髓细胞(BMC)中,MI-3有效抑制menin-MLL相互作用诱导的细胞增殖、转化和造血细胞分化[1]。
在携带不同染色体易位的人MLL白血病细胞系中,MI-3治疗有效地并呈剂量依赖性地抑制携带不同MLL易位的细胞系生长[1]。
参考文献:
[1] Grembecka J et al. , Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology. 2012, 8(3): 277-284.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 375.55 |
Cas No. | 1271738-59-0 |
Formula | C18H25N5S2 |
Synonyms | Menin-MLL inhibitor 3;Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)- |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 4-(4-(5,5-dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-isopropylthieno[2,3-d]pyrimidine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C1=CC2=C(N3CCN(C(S4)=NCC4(C)C)CC3)N=CN=C2S1)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |