MI-2
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MI-2是Menin-MLL的抑制剂,IC50值为0.45 μM[1]。
MLL是急性髓细胞白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)患者染色体易位的靶标。MLL融合蛋白的致白血病效应依赖于它们与menin的直接相互作用,menin是内分泌器官中直接控制细胞生长的肿瘤抑制子[1]。
MI-2是Menin-MLL的抑制剂。MI-2可以结合野生型menin但不结合M278K和Y323K memin突变体。在转染Flag MLL-AF9的HEK293细胞中,MI-2在不影响memin和MLL-AF9的表达水平下有效地抑制了menin-MLL-AF9相互作用。在转导MLL-AF9和MLL-ENL的小鼠骨髓细胞(BMC)中, MI-2阻断细胞增殖,GI50值约为5 μM。在转导MLL-AF9的BMC中,MI-2抑制集落形成。MI-2以剂量依赖的方式抑制人类MLL白血病细胞系的细胞迁移[1]。
参考文献:
[1]. Grembecka J, He S, Shi A, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nat Chem Biol, 2012, 8(3): 277-284
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 375.55 |
Cas No. | 1271738-62-5 |
Formula | C18H25N5S2 |
Synonyms | Menin-MLL inhibitor 2;Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-propyl- |
Solubility | insoluble in H2O; ≥15.1 mg/mL in DMSO; ≥46.4 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
高通量筛选 |
将15 nM FITC-MBM1和150 nM Menin加入FP缓冲液中,使其混合,将其置于暗处,放置室温下孵育1小时。对于点筛选,将0.2 μL各种化合物(20 μM终浓度,1% DMSO)加入20 μL蛋白-多肽混合物中。将384孔板置于暗处,放置室温下孵育1小时。对于确认筛选,使用DMSO对化合物进行连续稀释,上述稀释液用于滴定Menin-FITC-MBM1络合物。使用495 nm的激发波长,使用PHERAstar酶标仪 (BMG) 在525 nm波长下测定荧光偏振的改变,通过Origin 7.0程序计算IC50值。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
MLL-AF9和MLL-ENL转导的小鼠BMCs |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于15.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
3 ~ 25 μM |
实验结果 |
在MLL-AF9和MLL-ENL转导的小鼠BMCs中,MI-2抑制BMCs增殖,其GI50约为5 μM。此外,在MLL-AF9转导的小鼠BMCs中,MI-2还能减少集落形成。在一系列具有不同MLL易位的人类MLL白血病细胞系中,MI-2显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
References: [1]. Grembecka J, He S, Shi A, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nat Chem Biol, 2012, 8(3): 277-284. |
质量控制和MSDS
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