MI-136
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥997.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1596.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥5745.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥9192.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：31 nM。
MI-136是menin-MLL相互作用抑制剂。
调节混合型白血病基因（MLL）的染色体易位可导致急性白血病产生治疗抗性。据报道，MLL融合蛋白的白血病活性取决于其与menin的相互作用，提供治疗干预的基础。
体外：研究发现，亚微摩尔浓度的MI-136能够强烈结合menin，Kd为24 nM，能够强效抑制menin与MLL的相互作用，并阻断MLL白血病细胞的增殖（在MLL-AF9细胞中GI50=0.55 μM），这表明MI-136代表menin-MLL抑制剂有价值的药效基团。另外，当在一组激酶和GPCR上进行分析时，MI-136未显示出实质的脱靶活性[1]。
体内：动物研究显示，与载体治疗对小鼠体重没有影响相比，用40 mg/kg的MI-136治疗带有VCaP肿瘤的小鼠导致肿瘤体积中度但显著的减少。这些数据表明，menin-MLL相互作用的药物抑制是对MLL白血病一种有效的体内治疗，并提供先进的分子骨架用于临床先导物鉴别[2]。
临床试验：到目前为止，MI-136仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
1. D. Borkin, J. Pollock, K. Kempinska,et al.Property focused structure-based optimization of small molecule inhibitors of the protein-protein interaction between menin and mixed lineage leukemia (MLL).Journal of Medicinal Chemistry59(3),892-913(2016).
2. R. Malik, A. P. Khan, I. A. Asangani,et al.Targeting the MLL complex in castration-resistant prostate cancer.Nat. Med.21(4),344-352(2015).
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1628316-74-4 |
| 分子式 | C23H21F3N6S |
| 分子量 | 470.51 |
| 化学名称 | 5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | N#Cc1cc(cc(CN(CC2)CCC2Nc2c(cc(CC(F)(F)F)[s]3)c3ncn2)cc2)c2[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MI-136 是一种 Menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，IC50 为 31 nM，Kd 为 23.6 nM。MI-136 能阻断 AR 信号传导，有望用于耐阉割肿瘤的研究。 |
沪公网安备 31011002003500