MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
MEK1/2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MEK162（ARRY-162，ARRY-438162）是一种新型选择性的MEK1/2抑制剂，IC50值约为12 nM[1]。
MEK162和PKC的抑制剂联合治疗可持续性地抑制MAP激酶通路，该联合治疗可停止葡萄膜黑色素瘤细胞（即使含GNAQ或GNA11突变）的增殖，诱导细胞凋亡[2]。所有的N-RAS突变黑色素瘤细胞均对MEK 162敏感。MEK162减少ERK1/2的磷酸化和克隆存活，诱导细胞凋亡[3]。
Ib期或II期临床试验在32个皮肤黑色素瘤患者中进行。对MEK162单药治疗的20例患者和MEK162与RAF抑制剂或选择性BRAF抑制剂联合治疗的12例患者进行眼科检查和多模式成像。这些治疗均诱导短暂性视网膜病变，在部分患者中引起双侧病变。MEK162对视网膜病变的效应通常是温和的、自限性和可耐受的[4]。
参考文献：
[1]. Jed Pheneger, Eli Wallace, Allison Marlow, Brian Hurley, Joe Lyssikatos, Alison M. Bendele, Patrice A. Lee1. Array BioPharma, Boulder, CO; Bolder BioPath, Boulder, CO. Characterization of ARRY-438162, a potent MEK inhibitor in combination with Methotrexate or Ibuprofen in vivo models of arthritis. American college of rheumatology. 2006 Annual Scientific Meeting.
[2]. Chen X, Wu Q, Tan L, Porter D, Jager MJ, Emery C, Bastian BC. Combined PKC and MEK inhibition in uveal melanoma with GNAQ and GNA11 mutations. Oncogene. 2013 Oct 21.
[3]. Thumar J, Shahbazian D, Aziz SA, Jilaveanu LB, Kluger HM. MEK targeting in N-RAS mutated metastatic melanoma. Mol Cancer. 2014 Mar 4;13:45.
[4]. Urner-Bloch U, Urner M, Stieger P, Galliker N, Winterton N, Zubel A, Moutouh-de Parseval L, Dummer R, Goldinger SM. Transient MEK inhibitor-associated retinopathy in metastatic melanoma. Ann Oncol. 2014 May 26. pii: mdu169.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 606143-89-9 |
| 分子式 | C17H15BrF2N4O3 |
| 分子量 | 441.23 |
| 小分子别名 | Binimetinib |
| 化学名称 | 6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| SMILES | C[n]1c(cc(C(NOCCO)=O)c(Nc(ccc(Br)c2)c2F)c2F)c2nc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MEK162是一种有效的MEK1/2抑制剂；IC50值为12 nM。 | |
| 靶点 | MEK1 | MEK2 |
| 生物活性数据 | 12 nM | 12 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Michael P Smith, Harriet R Ferguson, et al. "Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs." EMBO J. 2021 Jul 15;40(14):e107182. PMID:34086370
- 2. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758
沪公网安备 31011002003500