LY335979 (Zosuquidar 3HCL)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥800.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3200.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5600.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY335979是P-Gp的选择性抑制剂，IC50值为1.2 nM [1, 2]。
P-gp（P-糖蛋白）属于ATP结合盒（ABC）转运蛋白家族，在清除细胞内许多外来物质的过程中发挥关键作用。研究表明，P-gb的异常表达与肿瘤细胞的多药耐药相关[3]。
LY335979是一种有效的P-gp抑制剂，与之前报道的P-gp抑制剂环孢菌素A（cyclosporin A ）及verapamil具有不同的选择性。在高表达P-gp的耐药细胞系HL60/VCR中，与环孢菌素A（cyclosporin A ）及verapamil相比，LY335979对P-gp具有高度恢复能力，IC50值为1.2 nM [1]。在过表达P-gp的一系列细胞系中进行检测，例如CEM / VLB100、MCF-7 / ADR、2780AD、P388 / ADR和UCLA-P3.003VLB， LY335979通过抑制P-糖蛋白的活性，逆转了细胞对长春碱、多柔比星、Btoposide及紫杉醇的抗性[2]。
在皮下异种移植UCLA-P3.003VLB MDR肿瘤细胞的雌性裸鼠模型中，使用LY335979（30 mg/kg）恢复肿瘤细胞对20 mg/kg紫杉醇的敏感性，与对照组相比，两种药物共同使用显著抑制实体瘤生长 [2]。
参考文献：
1. Green, L.J., P. Marder, and C.A. Slapak, Modulation by LY335979 of P-glycoprotein function in multidrug-resistant cell lines and human natural killer cells. Biochem Pharmacol, 2001. 61(11): p. 1393-9.
2. Dantzig, A.H., et al., Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a potent cyclopropyldibenzosuberane modulator, LY335979. Cancer Res, 1996. 56(18): p. 4171-9.
3. Hu, T., et al., Reversal of P-glycoprotein (P-gp) mediated multidrug resistance in colon cancer cells by cryptotanshinone and dihydrotanshinone of Salvia miltiorrhiza. Phytomedicine, 2014. 21(11): p. 1264-72.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 167465-36-3 |
| 分子式 | C32H34Cl3F2N3O2 |
| 分子量 | 637.0 |
| 小分子别名 | Zosuquidar trihydrochloride |
| 化学名称 | (R)-1-(4-((1aR,6s,10bS)-1,1-difluoro-1,1a,6,10b-tetrahydrodibenzo[a,e]cyclopropa[c][7]annulen-6-yl)piperazin-1-yl)-3-(quinolin-5-yloxy)propan-2-ol trihydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥17.1 mg/mL in DMSO; ≥31.9 mg/mL in H2O |
| SMILES | FC1([C@H]2[C@@H]1C3=C([C@@H](C4=CC=CC=C42)N5CCN(CC5)C[C@H](COC6=C7C=CC=NC7=CC=C6)O)C=CC=C3)F.Cl.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Zosuquidar（LY335979）是P-糖蛋白介导的多药耐药性的强效调节剂。Ki值为60 nM。 |
| 靶点 | P-gp |
| 生物活性数据 | 60 nM(Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Morad SA, Davis TS, et al. "Role of P-glycoprotein inhibitors in ceramide-based therapeutics for treatment of cancer." Biochem Pharmacol. 2017 Apr 15;130:21-33. PMID:28189725
沪公网安备 31011002003500