Catalog No. A8716
LY3009120
Pan-RAF和RAF二聚体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2590.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5909.00 | 现货 |
CAS号：1454682-72-4纯度：98.13%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY3009120是一种pan-RAF和RAF二聚体抑制剂。该物质可抑制BRAF WT、CRAF、WT、BRAFV600E和BRAFV600E+G468A，IC50值分别为9.1、15、5.8和17 nM。[1]
RAF是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，可调控Ras GTP酶和MAPK/ERK级联。RAF参与细胞增殖、分化、凋亡、存活和致癌性转化。[1]
在NRAS突变的SK-Mel2细胞或KRAS突变的HCT116细胞中，LY3009120可以剂量依赖的方式抑制CRAF的激酶活性，并能诱导BRAF/CRAF异源二聚化。LY3009120也可阻断磷酸化MEK和ERK，并能诱导RAS突变细胞中最小的矛盾激活。此外，以LY3009120处理BRAF V600E A375黑色素瘤细胞24 hr可显著诱导G0/G1期停滞，具有超过95%的细胞处于G0/G1期。[1]
在A375异种移植肿瘤的裸鼠中，口服LY3001920对磷酸化MEK和ERK具有剂量依赖的抑制。15或30 mg/kg的LY3009120在携带PDX肿瘤的裸鼠中可诱导近乎完全的肿瘤消退。[1]
参考文献：
1. Peng SB, Henry JR, Kaufman MD et al. Inhibition of RAF Isoforms and Active Dimers by LY3009120 Leads to Anti-tumor Activities in RAS or BRAF Mutant Cancers. Cancer Cell. 2015 Sep 14;28(3):384-98.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1454682-72-4 |
| 分子式 | C23H29FN6O |
| 分子量 | 424.51 |
| 化学名称 | 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(2-methyl-7-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)CCNC(Nc(cc(c(C)c1)-c(c(C)n2)cc3c2nc(NC)nc3)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY3009120 (DP-4978) 是一种泛 RAF 抑制剂，可抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT，IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500