LY2409881是IKK2的强效选择性抑制剂，IC50值为30 nM[1]。

IκB激酶β（IKK2）作为IκB激酶的一个亚基，参与细胞因子活化的免疫应答反应。IKK2激活核因子kappa-B激酶（NF-κB）。

LY2409881是IKK2的选择性抑制剂，与其它普通激酶和IKK1相比，其对于IKK2的选择性大于10倍。在卵巢癌细胞系SKOV3中，LY2409881具有一定毒性。LY2409881和TNFɑ显著诱导细胞死亡，这表明LY2409881以TNFɑ依赖的方式抑制NF-κB介导的抗凋亡信号。在DLBCL细胞系LY10中，10 μM的LY2409881抑制TNFɑ依赖性的IκB磷酸化。在DLBCL细胞系SUDHL2中，10 μM的LY2409881抑制p50和NF-κB的核信号。同样地，LY2409881以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。

在含有LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠中，50、100和200 mg/kg的LY2409881显著抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1].  Deng C, Lipstein M, Rodriguez R, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res, 2015, 21(1): 134-145.