LY2228820
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥926.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥722.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1489.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4085.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2228820是有效的、选择性的和ATP竞争性的小分子抑制剂，抑制p38MAPK的α和β亚型，相应IC50值为5.3 nM和3.2 nM[1]。
在多发性骨髓瘤（MM）细胞系中，LY2228820减少Bortezomib诱导的热休克蛋白27（HSP27）磷酸化，从而增强Bortezomib的细胞毒性。LY2228820显著抑制骨髓单核细胞（BMMNCs）和长期培养的骨髓基质细胞（LT-BMSCs）分泌IL-6。此外，在BMMNC、CD138+患者MM细胞以及正常CD14+破骨细胞中，LY2228820还可以抑制巨噬细胞炎性蛋白-1a（MIP-1a）分泌。
在黑色素瘤B16-F10细胞移植小鼠模型中，口服给予LY2228820可以有效抑制与肿瘤磷酸化相关的MK2表达。在A549 NSCLC异种移植模型中，LY2228820治疗显著减慢肿瘤生长。
参考文献：
1. Campbell RM1, Anderson BD, Brooks NA, Brooks HB, Chan EM, De Dios A, Gilmour R, Graff JR, Jambrina E, Mader M, McCann D, Na S, Parsons SH, Pratt SE, Shih C, Stancato LF, Starling JJ, Tate C, Velasco JA, Wang Y, Ye XS.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74.
2. Ishitsuka K1, Hideshima T, Neri P, Vallet S, Shiraishi N, Okawa Y, Shen Z, Raje N, Kiziltepe T, Ocio EM, Chauhan D, Tassone P, Munshi N, Campbell RM, Dios AD, Shih C, Starling JJ, Tamura K, Anderson KC. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol. 2008 May;141(5):598-606.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 862507-23-1 |
| 分子式 | C24H29FN6·2CH4O3S |
| 分子量 | 612.74 |
| 小分子别名 | Ralimetinib dimesylate |
| 化学名称 | 5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥30.65 mg/mL in DMSO; ≥45 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥9.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)CN1C2=C(C=CC(=N2)C3=C(N=C(N3)C(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)F)N=C1N.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2228820是新型的和有效的p38 MAPK抑制剂，其IC50值为7 nM。 |
| 靶点 | p38α |
| 生物活性数据 | 7 nM |
沪公网安备 31011002003500