Linifanib (ABT-869)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Linifanib（ABT-869）是一种有效的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，作用于血小板衍生生长因子（PDGF）受体和血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族，包括组成型活性FMS-样受体酪氨酸激酶3（FLT3）[1][2]。在Ba/F3 FLT3 ITD突变细胞和Ba/F3 FLT3 WT细胞中，linifanib抑制细胞生长，IC50值分别为0.55 nmol/L和6 μmol/L[1]。
FLT3在控制造血细胞的增殖和分化中起重要作用。急性髓系白血病（AML）患者显示FLT3的活化突变，而这些突变可引起异常的细胞增殖[1]。
Linifanib在10 nmol / L浓度时诱导内部串联重复（ITD）突变细胞的凋亡，而对野生型细胞没有影响。Linifanib在抑制细胞增殖或减少细胞活力方面不能区分野生型细胞和FLT3 D835V突变细胞。在Ba/F3 FLT3 ITD细胞系中，linifanib在10 nmol/L浓度时有效抑制FLT3的磷酸化。10 nmol/L的linifanib也减少Akt Ser473的磷酸化[1]。
在含ITD突变细胞的NOD/SCID小鼠中，与对照相比，linifanib每日口服灌胃治疗降低白血病进展率。在第7天时，对照小鼠中ITD突变细胞呈现出快速发展，而linifanib治疗小鼠不具有可检测的疾病。此外，与含ITD突变细胞的对照小鼠相比，每日用linifanib治疗的含ITD突变细胞的小鼠具有显著更长的存活时间[1]。
参考文献：
[1]. Jenny E. Hernandez-Davies, Joan P. Zape, Elliot M. Landaw, et al. The Multitargeted Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor Linifanib (ABT-869) Induces Apoptosis through an Akt and Glycogen Synthase Kinase 3β–Dependent Pathway. Mol. Cancer Ther., 2011, 10(6):949-59.
[2]. Joyce E. Ohm, Michael R. Shurin, Clemens Esche, et al. Effect of Vascular Endothelial Growth Factor and FLT3 Ligand on Dendritic Cell Generation In Vivo. Journal of Immunology, 1999, 163:3260-3268.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 796967-16-3 |
| 分子式 | C21H18FN5O |
| 分子量 | 375.41 |
| 小分子别名 | Linifanib |
| 化学名称 | 1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.75 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(cc1)cc(NC(Nc(cc2)ccc2-c2c3c(N)n[nH]c3ccc2)=O)c1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Linifanib是受体酪氨酸激酶的多靶点抑制剂，作用于VEGFR1/FLT1、CSF-1R、 VEGFR2/KDR、FLT3和KIT，IC50值分别为3 nM、3 nM、4 nM、4 nM和14 nM。 | ||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | CSF-1R | VEGFR2/KDR | Flt3 | Kit |
| 生物活性数据 | 3 nM | 3 nM | 4 nM | 4 nM | 14 nM |
沪公网安备 31011002003500