LDN 209929 dihydrochloride

靶点：haspin激酶

IC50: 55 nM

LDN 209929 dihydrochloride是haspin激酶的有效选择性抑制剂，IC50为55 nM [1]。LDN 209929 dihydrochloride对haspin激酶的选择性比DYRK2高180倍[1]。

Haspin也被称为生殖细胞特异性基因2（Gsg2），是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在几种组织（如睾丸、胸腺、骨狭窄和脾）、增殖性细胞和肿瘤（包括弥漫性大B细胞淋巴瘤和Burkitt’s淋巴瘤）中表达。Haspin的激酶活性对于正常有丝分裂的完成至关重要。因此，Haspin已经成为肿瘤的潜在治疗靶标[1]。

双特异性酪氨酸调节激酶（DYRKs）属于真核生物蛋白激酶CMGC家族，可分为1类激酶（DYRK1A和1B）和2类激酶（DYRK2、3和4），主要存在于细胞内。DYRKs参与调控几个信号传导途径，包括Hedgehog信号、细胞凋亡过程中的caspase活性、细胞周期进程和有丝分裂、脑和免疫系统的NFAT信号以及响应于DNA损伤的p53活化[1]。

体外实验：N/A

体内实验：N/A

参考文献：
1.  Cuny GD, Robin M, Ulyanova NP, Patnaik D, Pique V, Casano G, et al. Structure-activity relationship study of acridine analogs as haspin and DYRK2 kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(12):3491-4.