Lapatinib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 20mg | ¥380.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥636.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Lapatinib(CAS 231277-92-2)是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)和ErbB2(HER2)酪氨酸激酶的小分子抑制剂。它被设计用来抑制这些受体的激酶活性,从而阻断细胞增殖和生存所需的自磷酸化和下游信号传导。
Lapatinib主要通过可逆性抑制EGFR和HER2的酪氨酸激酶领域来发挥其生物活性。在无细胞激酶试验中,Lapatinib展示出强大的抑制活性,对EGFR和HER2的IC50值分别为10.8 nM和9.2 nM。
Lapatinib常用于在癌症和肿瘤学研究。
参考文献:
[1] Alison Reid, Laura Vidal, Heather Shaw and Johann de Bono. Dual inhibition of ErbB1 (EGFR/HER1) and ErbB2 (HER2/neu). European Journal of Cancer 43 (2007) 481-489.
[2] Norio Kondo, Mamoru Tsukuda, Yukari Ishiguro, Machiko Kimura, Kyoko Fujita, Atsuko Sakakibara, Hideaki Takahashi, Gabor Toth and Hideki Matsuda. Antitumor effects of lapatinib (GW572016), a dual inhibitor of EGFR and HER-2, in combination with cisplatin or paclitaxel on head and neck squamous cell carcinoma. Oncology Reports 23: 957-963, 2010.
[3] Zev A. Wainberg, Adrian Anghel, Amrita J. Desai, Raul Ayala, Tong Luo, Brent Safran, Marlena S. Fejzo, J. Randolph Hecht, Denni J. Slamon and Richard S. Finn. Lapatinib, a dual EGFR and HER2 kinase inhibitor, selectively inhibits HER2-amplified human gastric cancer cells and is synergistic with trastuzumab in vitro and in vivo. Clin Cancer Res 2010; 16(5): 1509-1519.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 231277-92-2 |
| 分子式 | C29H26ClFN4O4S |
| 分子量 | 581.06 |
| 化学名称 | N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine |
| 溶解度 | ≥29.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CS(=O)(=O)CCNCC1=CC=C(O1)C2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=CC(=CC=C5)F)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lapatinib是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50值分别为10.8和 9.2 nM。 | |
| 靶点 | EGFR | ErbB2 |
| 生物活性数据 | 10.8 nM | 9.2 nM |



沪公网安备 31011002003500