KPT-330
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥541.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3120.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
KPT-330是KPT-185的类似物,是一种CRM1的选择性抑制剂[1].
染色体维持蛋白1(CRM1)是一种核外运受体,参与转录因子\细胞周期调控子\癌症抑制子和RNA分子的主动转运.在癌症中,CRM1过表达并过度转运[1].
KPT-330是一种口服生物可利用的CRM1选择性抑制剂.在肾癌(RCC)细胞中,KPT-330可抑制CRM1,并可增加p21的核定位.另外,KPT-330可诱发细胞凋亡并抑制细胞生长[2].在人类非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中,KPT-330可抑制细胞增殖,诱发细胞凋亡相关蛋白的表达和细胞周期停滞[3].
在MiaPaCa-2异种移植小鼠模型中,KPT-330(20 mg/kg)可显著抑制肿瘤生长而不具有显著毒性或导致体重下降.另外,KPT-330可增加PAR-4\促凋亡Bax\剪切PARP和caspase-3.这些结果表明KPT-330通过活化PAR-4信号途径诱发细胞凋亡[1].在人NSCLC异种移植小鼠中,KPT-330可显著抑制肿瘤生长[3].
参考文献：
[1]. Azmi AS, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456.
[2]. Wettersten HI, Landesman Y, Friedlander S, et al. Specific inhibition of the nuclear exporter exportin-1 attenuates kidney cancer growth. PLoS One, 2014, 9(12): e113867.
[3]. Sun H, Hattori N, Chien W, et al. KPT-330 has antitumour activity against non-small cell lung cancer. Br J Cancer, 2014, 111(2): 281-291.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1393477-72-9 |
| 分子式 | C17H11F6N7O |
| 分子量 | 443.31 |
| 小分子别名 | Selinexor |
| 化学名称 | (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyrazin-2-ylprop-2-enehydrazide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.52 mg/mL in EtOH; ≥15.15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(C=C[n]1nc(-c2cc(C(F)(F)F)cc(C(F)(F)F)c2)nc1)NNc1nccnc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Selinexor（KPT-330）是 KPT-185 的类似物，是一种口服生物可利用性和选择性 CRM1 抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500