KPT-276
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1718.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
KPT-276是KPT-185的类似物,是一种CRM1和核外运选择性抑制剂(SINE)[1].
染色体维持蛋白1(CRM1)是一种核外运受体,参与转录因子\细胞周期调控子\癌症抑制子和RNA分子的主动转运.在癌症中,CRM1过表达并过度转运[1].
KPT-276是一种口服生物可利用的选择性CRM1抑制剂,不可逆地结合CRM1,阻断CRM1介导的核外运[1].在人类多发性骨髓瘤(MM)细胞系(HMCLs)中,KPT-276可不可逆地和特异性地抑制编码CRM1的XPO1核外运,并显著减少HMCLs的活力.在从MM病人分离的骨髓细胞中,KPT-276可诱发细胞凋亡.此外,KPT-276可下调c-MYC\CDC25A和BRD4的表达,引起G1/S期停滞[2].
在人类急性髓性白血病(AML)异种移植物小鼠模型中,KPT-276可显著降低小鼠存活率,并减少白细胞数量.另外,KPT-276可显著降低脾脏重量和FLT3蛋白表达[1].在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276可抑制肿瘤生长[2].
参考文献：
[1]. Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773.
[2]. Schmidt J, Braggio E, Kortuem KM, et al. Genome-wide studies in multiple myeloma identify XPO1/CRM1 as a critical target validated using the selective nuclear export inhibitor KPT-276. Leukemia, 2013, 27(12): 2357-2365.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1421919-75-6 |
| 分子式 | C16H10F8N4O |
| 分子量 | 426.26 |
| 化学名称 | (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.85 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(C=C[n]1nc(-c2cc(C(F)(F)F)cc(C(F)(F)F)c2)nc1)N(C1)CC1(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PKT-276是PKT-185的类似物，是一种口服生物利用型核输出（SINE）选择性抑制剂。PKT-276 还是一种 CRM1 拮抗剂，能不可逆地与 CRM1 结合并阻断其功能。 |
沪公网安备 31011002003500