KB-R7943 mesylate

KB-R7943 mesylate是Na+ / Ca2+交换（NCE）的有效选择性抑制剂，IC50值为0.7 μM。

NCE是一个逆向转运膜蛋白，交换3个Na+ 和一个Ca2+，根据膜两侧离子的浓度和膜电位，可以引起Ca2+积累或Ca2+排出，Ca2+积累是一种反向模式，Ca2+排出是正向模式[1]。

在表达NCE 的转染中国仓鼠卵巢细胞（CHO）中，在140 mM 胞内高钠条件下，10 μM 的KB-R7943抑制NCX活性，在10 mM 胞内低钠下没有抑制作用[2]。

在培养的大鼠前脑神经元中，使用3 μM的 glutamate，30 μM的NMDA（N-methyl-D-aspartate），100 μM 的kainite或50 mM 的KCl可以诱导[Ca2+]瞬变，KBR 7943抑制这些瞬变，IC50分别值为6.6、8.2、5.2和2.9 μM。KB-R7943不能抑制谷氨酸诱导的神经元损伤[1]。在缺血性急性肾功能衰竭（ARF）的小鼠中，KB-R7943显著降低肾脏中的内皮素-1（ET-1），缓解ARF诱导的肾功能障碍[3]。

参考文献：
[1].  Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.
[2].  Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.
[3].  Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.