KB-R7943 mesylate
Na+ / Ca2+交换反向模式的抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥754.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2409.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
KB-R7943 mesylate是Na+ / Ca2+交换（NCE）的有效选择性抑制剂，IC50值为0.7 μM。
NCE是一个逆向转运膜蛋白，交换3个Na+ 和一个Ca2+，根据膜两侧离子的浓度和膜电位，可以引起Ca2+积累或Ca2+排出，Ca2+积累是一种反向模式，Ca2+排出是正向模式[1]。
在表达NCE 的转染中国仓鼠卵巢细胞（CHO）中，在140 mM 胞内高钠条件下，10 μM 的KB-R7943抑制NCX活性，在10 mM 胞内低钠下没有抑制作用[2]。
在培养的大鼠前脑神经元中，使用3 μM的 glutamate，30 μM的NMDA（N-methyl-D-aspartate），100 μM 的kainite或50 mM 的KCl可以诱导[Ca2+]瞬变，KBR 7943抑制这些瞬变，IC50分别值为6.6、8.2、5.2和2.9 μM。KB-R7943不能抑制谷氨酸诱导的神经元损伤[1]。在缺血性急性肾功能衰竭（ARF）的小鼠中，KB-R7943显著降低肾脏中的内皮素-1（ET-1），缓解ARF诱导的肾功能障碍[3]。
参考文献：
[1]. Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.
[2]. Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.
[3]. Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 182004-65-5 |
| 分子式 | C17H21N3O6S2 |
| 分子量 | 427.5 |
| 化学名称 | methanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate |
| 溶解度 | ≥42.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CS(O)(=O)=O.NC(SCCc(cc1)ccc1OCc(cc1)ccc1[N+]([O-])=O)=N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲磺酸 KB-R7943 是一种广泛使用的 Na+/Ca2+ 反向交换剂（NCXrev）抑制剂；IC50 为 5.7 ± 2.1 μM。它通过激活 JNK 通路和阻断自噬通量诱导癌细胞死亡。 |
沪公网安备 31011002003500