JIB-04
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥656.00 | 现货 | |
| 20mg | ￥680.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1530.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
JIB-04（CAS号 199596-05-9）是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶（Jumonji histone demethylase）小分子抑制剂[1]。
JIB-04是吡啶腙类化合物。在敏感ELISA试验中，JIB-04抑制JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E和JMJD3，IC50值分别为230nM、445nM、435nM、1100nM、340nM和855nM。在JMJD2（KDM4）亚群中，JMJD2D有最高的敏感性，IC50值为290 nM。JIB-04以一种特别的方式抑制Jumonji去甲基化酶。竞争试验中发现JIB-04不是α酮戊二酸的竞争性抑制剂[1]。
JIB-04对癌细胞的选择性高于正常细胞。在培养的肺癌或前列腺癌细胞系中，JIB-04抑制细胞生长，IC50值低至10 nM。在动物中，JIB-04也可以有效的控制肺癌生长。在H358和A549肺癌细胞异种移植小鼠中，JIB-04显著抑制肿瘤生长，IC50值分别为100 nM和250 nM。而且，在小鼠中，JIB-04的抗增殖活性导致癌症诱导的死亡率的降低[1]。
参考文献：
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, Dellinger M, Kumar S, Best AM, Ruiz J, Bruick R, Pe?a-Llopis S, Xu J, Babinski DJ, Frantz DE, Brekken RA, Quinn AM, Simeonov A, Easmon J, Martinez ED. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 199596-05-9 |
| 分子式 | C17H13ClN4 |
| 分子量 | 308.76 |
| 化学名称 | 5-chloro-N-[(E)-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]amino]pyridin-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.2 mg/mL in DMSO; ≥2.83 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Clc(cc1)cnc1NN=C(c1ccccc1)c1ncccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶抑制剂，作用于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D，IC50值分别为230、340、855、445、435、1100和290 nM。 | |||||
| 靶点 | JARID1A | JMJD2D | JMJD2E | JMJD2B | JMJD2A | JMJD3 |
| 生物活性数据 | 230 nM | 290 nM | 340 nM | 435 nM | 445 nM | 855 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Parrish JK, McCann TS, et al. "The Jumonji-domain histone demethylase inhibitor JIB-04 deregulates oncogenic programs and increases DNA damage in Ewing Sarcoma, resulting in impaired cell proliferation and survival, and reduced tumor growth." Oncotarget. 2018 Sep 4;9(69):33110-33123. PMID:30237855
沪公网安备 31011002003500