Ivacaftor (VX-770)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥1227.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Ivacaftor(VX-770)是一种有效的和可口服的囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)小分子增强剂。在表达G551D-和F508del-CFTR的细胞中,VX-770与forskolin联合使用,而非VX-770单独给药显著增加CFTR介导的Cl-分泌,EC50值分别为100 nM和25 nM[1]。
据报道,在表达G551D/F508del-CFTR的人CF支气管上皮细胞(HBE)中,VX-770减少ENaC介导的Na+吸收,增加表面液体的量[1]。在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,VX-770与OAG联合使用可以增加G551D-CFTR的活性以及OAG依赖性的Ca2+流入[2]。
参考文献:
1. Van Goor F1, Hadida S, Grootenhuis PD, Burton B, Cao D, Neuberger T, Turnbull A, Singh A, Joubran J, Hazlewood A, Zhou J, McCartney J,Arumugam V, Decker C, Yang J, Young C, Olson ER, Wine JJ, Frizzell RA, Ashlock M, Negulescu P. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.
2. Vachel L1, Norez C, Becq F, Vandebrouck C. Effect of VX-770 (ivacaftor) and OAG on Ca2+ influx and CFTR activity in G551D and F508del-CFTR expressing cells. J Cyst Fibros. 2013 Dec;12(6):584-91
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 873054-44-5 |
| 分子式 | C24H28N2O3 |
| 分子量 | 392.49 |
| 小分子别名 | Ivacaftor |
| 化学名称 | N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)c(cc(C(C)(C)C)c(O)c1)c1NC(C1=CNc(cccc2)c2C1=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50值分别为100 nM和25 nM。 | |
| 靶点 | G551D-CFTR | F508del-CFTR |
| 生物活性数据 | 100 nM | 25 nM |



沪公网安备 31011002003500