Catalog No. B6093
ISRIB
PERK信号传导抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥532.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1790.00 | 现货 |
CAS号:548470-11-7纯度:98.99%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为5 nM。
ISRIB是PERK信号传导的强效抑制剂。
作为哺乳动物细胞中的四种eIF2α激酶之一,PERK应答内质网中未折叠蛋白的积累。
体外:已证实反式ISRIB比顺式ISRIB强效100倍(IC50 = 5 nM对比IC50 = 600 nM),表明ISRIB与其细胞靶点立体特异性相互作用。此外,ISRIB可以阻断内源性ATF4的产生,而对XBP1 mRNA剪接和XBP1的产生没有明显影响。同时,ISRIB不影响UPR的ATF6分支的活化,然而,ISRIB可阻断PERK下游和eIF2α磷酸化[1]。
体内:在单次腹膜内注射的小鼠中,ISRIB表现出8小时的血浆半衰期,并且容易穿过血脑屏障,在中枢神经系统中快速平衡。检测到的脑ISRIB浓度比其IC50高几倍。此外,ISRIB治疗小鼠表现出对空间和恐惧相关学习的显著增强。因此,记忆巩固必定受到ISR的限制,且ISRIB可以解除这种阻碍。这些结果表明,ISRIB可能有助于认知障碍的理解和治疗[1]。
临床试验:到目前为止,ISRIB仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 548470-11-7 |
| 分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
| 分子量 | 451.34 |
| 化学名称 | (1Z,1'Z)-N',N''-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetimidic acid) |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.03 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | O/C(\COc(cc1)ccc1Cl)=N\[C@H](CC1)CC[C@@H]1/N=C(/COc(cc1)ccc1Cl)\O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ISRIB 是一种强效的选择性 PERK 抑制剂。 |
| 靶点 | PERK |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Zhang H, Read C, et al. "The Human Cytomegalovirus Nonstructural Glycoprotein UL148 Reorganizes the Endoplasmic Reticulum." mBio. 2019 Dec 10;10(6). pii: e02110-19. PMID:31822584
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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