iso-PPADS tetrasodium salt

Iso-PPADS tetrasodium salt是一种特异性的P2嘌呤受体拮抗剂[3]。

P2嘌呤受体介导5'-三磷酸腺苷（ATP）的各种生理功能，包括大多数的血管和内脏平滑肌以及外周和中枢神经系统中的特定神经元。

iso-PPADS（10 uM）抑制α，β-meATP诱发的去极化，但不能改变UTP诱发的去极化。在大鼠颈上神经节中，iso-PPADS拮抗P2X嘌呤受体，对介导UTP诱发去极化的受体则无效[1]。在功能性研究中，iso-PPADS鉴定到[3H]α，β-meATP的两类结合位点。其中，26.4%的结合位点对iso-PPADS具有低亲和力（pKi = 4.4+/- 0.2），而73.6%对其具有高亲和力（pKi = 6.5 + / - 0.02）[2]。在α，β-meATP浓度-效应曲线的最大值上，iso-PPADS (1 × 10-6 ~ 1 × 10-5 M)产生浓度相关的抑制。suramin（1 × 10-4 M）可以部分减弱iso-PPADS的拮抗作用，这表明iso-PPADS可以从受体上缓慢地解离， suramin可与α，β-meATP相互作用[3]。

参考文献：
[1]. Connolly GP. Differentiation by pyridoxal 5-phosphate, PPADS and isoPPADS between responses mediated by UTP and those evoked by α, β-methylene-ATP on rat sympathetic ganglia. Br J Pharmacol, 1995, 114(3): 727-731.

[2]. Khakh BS, Michel A, Humphrey PP. Estimates of antagonist affinities at P2X purinoceptors in rat vas deferens. Eur J Pharmacol, 1994, 263(3): 301-309.

[3]. Trezise DJ, Kennedy I, Humphrey PP. The use of antagonists to characterize the receptors mediating depolarization of the rat isolated vagus nerve by α,β-methylene adenosine 5'-triphosphate. Br J Pharmacol, 1994, 112(1): 282-288