Imatinib (STI571)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Imatinib是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM[1]。
3型酪氨酸激酶受体包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3和c-Kit等。PDGFRs存在于正常组织、细胞以及一些肿瘤中，它与一些非恶性增殖性疾病相关。体外实验表明，Imatinib可以同时抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体的磷酸化。Imatinib还可抑制c-Kit的磷酸化，c-Kit激酶介导一些肿瘤的生长。Imatinib在不影响其表达的情况下抑制这些激酶的磷酸化，但不能抑制3型酪氨酸激酶的其它一些激酶，如FMS和Flt-3，表明Imatinib的抑制作用具有选择性。另外，在基于细胞的实验和体外激酶实验中，Imatinib显著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。另外，在大鼠A10平滑肌细胞中，作为PDGF介导的信号下游通路，MAP激酶的活化也受Imatinib影响 [1]。
参考文献：
[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 152459-95-5 |
| 分子式 | C29H31N7O |
| 分子量 | 493.6 |
| 小分子别名 | Imatinib |
| 化学名称 | 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥24.68 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Imatinib (STI571)是蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM。 | ||
| 靶点 | PDGF receptor | c-Kit | Abl |
| 生物活性数据 | 0.1 μM | 0.1 μM | 0.025 μM |
沪公网安备 31011002003500