HPGDS inhibitor 1

HPGDS inhibitor 1是一种口服有效的造血前列腺素D合成酶（HPGDS）选择性抑制剂，IC50值为0.7 nM[1]。

前列腺素D2（PGD2）是一种过敏反应和炎症调控子。该物质由PGDS异构化PGH2而来。这一产物对气管过敏反应和炎症过程十分重要。HPGDS inhibitor 1具有一个3-氟取代基，使之在体外人微粒体试验中稳定。该物质在酶试验和细胞试验中有效，IC50值分别为0.7 nM和32 nM。此外，其对从多个物种中纯化的HPGDS均有效果，IC50值从0.5到2.3 nM。除此之外，与包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX在内的其他相关的人类酶相比，HPGDS inhibitor 1对HPGDS具有选择性[1]。

在过敏绵羊中抗原诱导的气道反应模型中，使用HPGDS inhibitor 1可完全防止后期哮喘反应，并能阻止气道高反应性的发生[1]。

参考文献：
[1] Carron C P, Trujillo J I, Olson K L, et al.  Discovery of an oral potent selective inhibitor of hematopoietic prostaglandin D synthase (HPGDS). ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010, 1(2): 59-63.