GW 610

作用于MCF-7和MDA 468癌细胞系，GI50<0.1 nM。

GW 610是一种强效的抗增殖剂，具有酪氨酸激酶抑制性质。

酪氨酸激酶是信号级联的重要介质，在多种生物学过程中具有关键作用，如应答内部和外部刺激的生长、分化、代谢以及细胞凋亡。

体外：在四种人癌细胞系中评估GW 610，观察到GW 610具有强效的和精确的抗增殖活性（作用于MCF-7和MDA 468，GI50 <0.1 nM）。此外，在NCI 60人癌细胞系中也观察到选择性的和强效的活性。结构活性关系（SARs）表明，GW 610表现出强效活性的峰值时，大多数结构变化伴有失活的体外效应。在作用机制上，这种新化合物与先前报道的2-（4-氨基苯基）苯并噻唑相比，GW 610的抗肿瘤活性不依赖于诱导CYP1A1表达。另外观察到MCF-7和MDA 468细胞暴露于GW 610的无活性类似物时，CYP1A1蛋白也会表达[1]。

体内：目前尚无动物体内数据报导。

临床试验：到目前为止，GW 610仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Mortimer CG,Wells G,Crochard JP,Stone EL,Bradshaw TD,Stevens MF,Westwell AD. Antitumor benzothiazoles. 26.(1) 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (GW 610, NSC 721648), a simple fluorinated 2-arylbenzothiazole, shows potent and selective inhibitory activity against lung, colon, and breast cancer cell lines. J Med Chem.2006 Jan 12;49(1):179-85.