Catalog No. B5998
GSK2801
BAZ2A和BAZ2B bromodomains抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2772.00 | 现货 |
CAS号：1619994-68-1纯度：99.65%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK2801是BAZ2A和BAZ2B bromodomains的有效选择性抑制剂，与细胞活性乙酰赖氨酸具有竞争性，与BAZ2B和BAZ2A结合的解离常数(KD)分别为 136 和257 nM[1]。
Bromodomains是一种蛋白质相互作用结构域，是乙酰赖氨酸特异性的。含有Bromodomain的蛋白BAZ2A和BAZ2B具有密切相关性。核仁重塑复合体（NoRC）调节非编码RNA的表达。BAZ2A和BAZ2B构成NoRC的中心支架蛋白[1]。
在U2OS细胞中，SAHA诱导超乙酰染色质。在GFP-BAZ2A融合构建体中，保守的天冬酰胺对于识别突变的乙酰赖氨酸是必不可少的。使用GFP-BAZ2A融合构建体转染SAHA处理的U2OS细胞，突变体加速FRAP半恢复时间。单独使用GSK2801加速了U2OS细胞的FRAP半恢复时间。两个加速程度是相同的。这意味着GSK2801可以取代BAZ2A在染色质中的作用[1]。
雄性CD1小鼠腹腔和口服给药GSK2801后，测定其药代动力学参数。数据显示，体内口服给药后，GSK2801有合理的暴露时间、等离子稳定性和适度的清除率。GSK2801可用作体内BAZ2A/B bromodomain抑制剂[1]。没有GSK2801进一步的活体数据。
参考文献：
[1]. Chen P, Chaikuad A, Bamborough P, et al. Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B. Journal of medicinal chemistry, 2015.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1619994-68-1 |
| 分子式 | C20H21NO4S |
| 分子量 | 371.45 |
| 化学名称 | 1-(1-(2-(methylsulfonyl)phenyl)-7-propoxyindolizin-3-yl)ethanone |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥2.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCCOc(cc[n]1c(C(C)=O)c2)cc1c2-c(cccc1)c1S(C)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK2801 是一种强效、选择性、口服活性和细胞活性乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴域抑制剂，其 Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性大于 BRD4 的 50 倍。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500