Catalog No. A1302
GSK1904529A
IGF-1R/IR 选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1931.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1282.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3277.00 | 现货 |
CAS号：1089283-49-7纯度：98.05%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK1904529A是IGF-IR（胰岛素样生长因子-I受体）的小分子抑制剂，IC50为27 nM1。
GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂，Ki值为1.6 nM。在NIH-3T3 / LISN细胞中，GSK1904529A有效地抑制IGF-1R的磷酸化，IC50为22 nM。研究表明，GSK1904529A是一种选择性抑制剂，对其它45种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的抑制活性相对较差。使用全细胞提取物进行实验，GSK1904529A在浓度大于0.01 μM时，可以显著抑制配体诱导的IGF-1R和下游信号的磷酸化，包括AKT、IRS-1和ERK。GSK1904529A抑制多种肿瘤细胞的细胞增殖，对NCI-H929、TC-71、SK-N-MC、COLO 205、MCF7和PREC细胞的IC50值分别是81，35，43，124，137和68 nM。在COLO 205、MCF-7和NCI-H929细胞中，GSK1904529A导致细胞停滞在G1期，减少S和G2-M期的细胞数量。此外，在NIH-3T3 / LISN异种移植模型中，30 mg/kg的GSK1904529A每天给药一次抑制56％的肿瘤生长1。
参考文献：
1.Sabbatini P, Rowand J L, Groy A, et al. Antitumor activity of GSK1904529A, a small-molecule inhibitor of the insulin-like growth factor-I receptor tyrosine kinase. Clinical Cancer Research, 2009, 15(9): 3058-3067.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1089283-49-7 |
| 分子式 | C44H47F2N9O5S |
| 分子量 | 851.96 |
| 化学名称 | N-(2,6-difluorophenyl)-5-[3-[2-[5-ethyl-2-methoxy-4-[4-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]pyrimidin-4-yl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-methoxybenzamide |
| 溶解度 | ≥42.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCC1=CC(=C(C=C1N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)OC)NC4=NC=CC(=N4)C5=C(N=C6N5C=CC=C6)C7=CC(=C(C=C7)OC)C(=O)NC8=C(C=CC=C8F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK1904529A是IGF1R的选择性抑制剂，IC50为27 nM。 |
| 靶点 | IGF1R |
| 生物活性数据 | 27 nM |
生物相关数据
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500