Catalog No. B5927

GSK1014802(CNV1014802)

Name: GSK1014802(CNV1014802),Raxatrigine,934240-30-9
Brand: APExBIO
SKU: B5927
Price: 600 CNY
Availability: InStock

（别名：Raxatrigine）

钠通道阻滞剂

规格	价格	货期
2mg	￥600.00	10-15工作日发货
5mg	￥1350.00	10-15工作日发货
10mg	￥2160.00	10-15工作日发货
50mg	￥7776.00	10-15工作日发货
100mg	￥12441.00	10-15工作日发货

CAS号：934240-30-9纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

GSK1014802(CNV1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂[1][2][3].

电压门控钠通道(Navs)是跨膜的离子通道蛋白,在细胞膜去极化时,参与Na+跨膜转运[2].

GSK1014802(CNV1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂,同时也是一种有效的抗惊厥药.在大鼠中,GSK1014802(20 ~ 80 mg/kg,口服)呈剂量依赖性地缓解Phencyclidine(PCP)诱导的逆转学习缺陷,这表明GSK1014802有望用于治疗精神分裂症的认知症状.GSK2也是一种有效的人MAO-B抑制剂,其pIC50值为7.96,但对人MAO-A无抑制作用.GSK2抑制大鼠前脑中的MAO-B,其pKi值为7.20[1].CNV1014802状态依赖性地抑制钠通道.相对于其它Nav亚型(Nav1.1\Nav1.2\Nav1.3\Nav1.5\Nav1.6以及TTX-R),CNV1014802选择性地作用于Nav1.7亚型[2].

GSK1014802已完成了治疗腰骶神经根病的II期临床试验,正处于治疗三叉神经痛(TN)的II期临床试验.此外,CNV1014802于2013年获得了美国FDA授予的用于治疗三叉神经痛的孤儿药资格[3].

参考文献：
[1]. Large CH, Bison S, Sartori I, et al. The efficacy of sodium channel blockers to prevent phencyclidine-induced cognitive dysfunction in the rat: potential for novel treatments for schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 338(1): 100-113.
[2]. Bagal SK, Chapman ML, Marron BE, et al. Recent progress in sodium channel modulators for pain. Bioorg Med Chem Lett, 2014, 24(16): 3690-3699.
[3]. Zakrzewska JM, Palmer J, Ettlin DA, et al. Novel design for a phase IIa placebo-controlled, double-blind randomized withdrawal study to evaluate the safety and efficacy of CNV1014802 in patients with trigeminal neuralgia. Trials, 2013, 14: 402.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	934240-30-9
分子式	C₁₈H₁₉FN₂O₂
分子量	314.35
小分子别名	Raxatrigine
化学名称	(2S,5R)-5-(4-((2-fluorobenzyl)oxy)phenyl)pyrrolidine-2-carbimidic acid
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	N=C([C@H](CC1)N[C@H]1c(cc1)ccc1OCc(cccc1)c1F)O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰