GNF-5837
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2181.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥5454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值：一种强效的和选择性的pan-TRK抑制剂，抑制TrkA和TrkB的活性，IC50值分别为8 和12 nM。
经报道，GNF-5837选择性和强效地抑制pan-TRK，具有口服生物利用度。神经营养素及其受体(TRKs)在恶性转化、趋化性、癌转移及存活信号中具有重要作用，且可能参与多种肿瘤的发病机制。因此，GNF-5837的TRK抑制特性使其成为研究TRK生物学在癌症和其他非肿瘤适应症中作用的有用工具[1]。
体外实验：在表达TRKA和NGF的 Ba/F3和RIE细胞中，检测GNF-5837的抗TRKA活性。在Ba/F3细胞中，该化合物具有强抗增殖活性，IC50值为0.042 μM。表达TRKA和NGF的RIE细胞仅可在低附着条件下生存，且对脱离诱导的细胞凋亡有抵抗作用。GNF-5837可强效抑制RIE细胞的生长和增殖，IC50值为0.017 μM。此外，经报道，在Mo7e 和Rat-A10细胞中，GNF-5837分别对c-Kit和PDGFR有抑制作用[1]。
体内实验：在一项研究中建立肿瘤异种移植小鼠模型，其中肿瘤异种移植源自表达TRKA 和NGF的 RIE细胞。随后，在小鼠体内，每日一次连续10天提升剂量给药GNF-5837，以研究GNF-5837的体内功效。经报道，50和100 mg/kg的剂量可分别抑制72和100%的肿瘤。剂量为25 mg/kg时，仅观察到部分肿瘤生长抑制[1]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1] Albaugh F, Fan Y, Mi Y, Sun FX, Adrian F, Li NX, Jia Y, Sarkisova Y, Kreusch A, Hood T, Lu M, Liu GX, Huang SL, Liu ZS, Loren J, Tuntland T, Karanewsky DS, Seidel HM and Molteni V. Discovery of GNF-5837, a selective TRK inhibitor with efficacy in rodent cancer tumor models. ACS Med. Chem. Lett. 2012. 3: 1405.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1033769-28-6 |
| 分子式 | C28H21F4N5O2 |
| 分子量 | 535.49 |
| 化学名称 | (Z)-1-(3-((3-((1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)amino)-4-methylphenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1F)NC2=CC=C(C)C(NC3=CC(NC/4=O)=C(C=C3)C4=C\C5=CC=CN5)=C2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNF-5837 是一种强效、选择性和口服生物可用性泛托肌酶受体激酶 (TRK) 抑制剂，在细胞 Ba/F3 试验中显示出抗增殖作用（对含有融合蛋白 Tel-TrkC、Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的细胞的 IC50 值分别为 7 nM、9 nM 和 11 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500