GNE0877
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥616.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1390.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2218.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4658.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
由于富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)作为帕金森病治疗潜在疾病修饰最有希望的靶点之一,其在神经科学研究领域引起显著兴趣.GNE-0877是高效选择性LRRK2抑制剂.
体外实验:GNE-0877具有显著增强的LRRK2胞内效应(3 nM)和在人肝微粒体及肝细胞中的低周转率,而无葡萄糖醛酸化作用.在0.1 μM GNE-0877的激酶选择性分析(188种激酶)中,仅对四种激酶表现出超过50%的抑制作用,表明GNE-0877是高选择性LRRK2抑制剂.而且,GNE-0877比TTK (Ki = 150 nM)的生化选择性指数高212倍[1].
体内试验:在表达G2019S帕金森病突变的人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠中评估GNE-0877在体内抑制LRRK2丝氨酸1292自磷酸化的能力.通过施予多种药物浓度发现,GNE-0877能以剂量依赖的方式显著抑制丝氨酸1292自磷酸化.
临床研究中:目前尚无临床数据.
参考文献：
[1] Estrada AA, Chan BK, Baker-Glenn C, Beresford A, Burdick DJ, Chambers M, Chen H, Dominguez SL, Dotson J, Drummond J, Flagella M, Fuji R, Gill A, Halladay J, Harris SF, Heffron TP, Kleinheinz T, Lee DW, Le Pichon CE, Liu X, Lyssikatos JP, Medhurst AD, Moffat JG, Nash K, Scearce-Levie K, Sheng Z, Shore DG, Wong S, Zhang S, Zhang X, Zhu H, Sweeney ZK. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1374828-69-9 |
| 分子式 | C14H16F3N7 |
| 分子量 | 339.32 |
| 化学名称 | 2-methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile |
| 溶解度 | ≥21 mg/mL in DMSO; ≥20 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(C)(C#N)[n]1nc(C)c(Nc2nc(NC)c(C(F)(F)F)cn2)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNE-0877是富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)的高效选择性抑制剂,Ki值为0.7 nM. |
| 靶点 | LRRK2 |
| 生物活性数据 | Ki=0.7 nM |
沪公网安备 31011002003500