Catalog No. B4761
GNE-9605
LRRK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1235.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥665.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2234.00 | 现货 |
CAS号：1536200-31-3纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GNE-9605是一种有效的LRRK2选择性抑制剂,IC50值为19 nM[1].
富含亮氨酸重复激酶2(LRRK2)是富含亮氨酸重复激酶家族的成员.LRRK2基因变异是帕金森氏病和克罗恩氏病的最常见原因.
GNE-9605是一种脑渗透的\有效的和选择性的LRRK2抑制剂.GNE-9605对LRRK2高度有效,Ki值和IC50值分别为2.0和18.7 nM.在人类肝细胞和肝微粒体中,GNE-9605具有优异的人类代谢稳定性[1].
在大鼠药代动力学(PK)研究中,GNE-9605具有90%的优异的口服生物利用度和26 mL/min/kg的总血浆清除率.在表达人类G2019S LRRK2蛋白帕金森氏病突变的细菌人工染色体(BAC)转基因小鼠中,GNE-9605(10或50 mg/kg)可以浓度依赖的方式抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化,IC50值为20 nM.在食蟹猴PK研究中,GNE-9605具有优秀的脑渗透性[1].
参考文献：
[1]. Estrada AA, Chan BK, Baker-Glenn C, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem, 2014, 57(3): 921-936.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1536200-31-3 |
| 分子式 | C17H20ClF4N7O |
| 分子量 | 449.83 |
| 化学名称 | N2-(5-chloro-1-((3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| 溶解度 | ≥22.5 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CNc1c(C(F)(F)F)cnc(Nc(cn[n]2[C@@H](CCN(C3)C4COC4)[C@H]3F)c2Cl)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNE-9605 是一种强效、口服活性、选择性富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 可抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病（PD）的研究。 |
质量控制
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500