Gliquidone
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥481.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Gliquidone是ATP-敏感性K+通道的拮抗剂，IC50值为27.2 nM[1]。
ATP-敏感性K+通道是通过细胞内ATP和ADP来关闭的K+通道的一种。ATP-敏感性K+通道主要存在于质膜。
Gliquidone是ATP-敏感性K+通道的拮抗剂。在老鼠中，Gliquidone (10 - 40 μg)剂量依赖性拮抗吗啡诱导地过度运动 (20 mg/kg)。这些结果表明，ATP-敏感性K+通道在吗啡诱导的过度运动中发挥了重要作用[1]。在老鼠中，Gliquidone (2 - 8 μg)以剂量依赖的方式拮抗由R-PIA(腺苷A1受体激动剂)诱导的镇痛效应，表明ATP-敏感性K+通道介导的镇痛效应由R-PIA引起[2]。
在II型糖尿病患者中，Gliquidone使平均血浆葡萄糖水平降低了15%，胰岛素水平增加了40%[3]。在最近诊断为糖尿病的高加索病患者(NODM)在肾移植后，Gliquidone使空腹血糖(FBG)含量由154 mg/dl降低到120 mg/dl[4]。
参考文献：
[1]. Ocaa M, Del Pozo E, Baeyens JM. Gliquidone, an ATP-dependent K+ channel antagonist, antagonizes morphine-induced hypermotility. Eur J Pharmacol, 1993, 239(1-3): 253-255.
[2]. Ocaa M, Baeyens JM. Role of ATP-sensitive K+ channels in antinociception induced by R-PIA, an adenosine A1 receptor agonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1994, 350(1): 57-62.
[3]. von Nicolai H, Brickl R, Eschey H, et al. Duration of action and pharmacokinetics of the oral antidiabetic drug gliquidone in patients with non-insulin-dependent (type 2) diabetes mellitus. Arzneimittelforschung, 1997, 47(3): 247-252.
[4]. Tuerk TR, Bandur S, Nuernberger J, et al. Gliquidone therapy of new-onset diabetes mellitus after kidney transplantation. Clin Nephrol, 2008, 70(1): 26-32.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 33342-05-1 |
| 分子式 | C27H33N3O6S |
| 分子量 | 527.63 |
| 化学名称 | 1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea |
| 溶解度 | ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.455 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1(C2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)N(C1=O)CCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)NC(=O)NC4CCCCC4)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 格列喹酮（AR-DF 26）是一种磺脲类抗糖尿病药，用于治疗 2 型糖尿病。 |
| 靶点 | Potassium Channel |
沪公网安备 31011002003500