GDC-0980 (RG7422)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GDC-0980（RG7422）是一种选择性的、新型的、有效的1类PI3K / mTOR激酶的口服抑制剂，作用于mTOR激酶的Ki值为17 nmol/ L [1]。
在前列腺癌、乳腺癌和NSCLC细胞系中，GDC-0980（RG7422）已经显示出有效的抑制作用，IC50值小于200 nmol/ L。此外，研究表明，在KPL4细胞中，GDC-0980（RG7422）通过抑制细胞周期和诱导细胞凋亡来降低细胞活力，抑制细胞周期的IC50值为109 nM，诱导凋亡的EC50值为78 nM。口服GDC-0980（RG7422）显著抑制异种移植模型的肿瘤应答。值得注意的是，在体实验研究表明，GDC-0980（RG7422）和抗肿瘤剂docetaxel共同使用可以加强抗肿瘤活性[1]。
参考文献：?
[1] Wallin JJ1, Edgar KA, Guan J, Berry M, Prior WW, Lee L, Lesnick JD, Lewis C, Nonomiya J, Pang J, Salphati L, Olivero AG, Sutherlin DP, O'Brien C, Spoerke JM, Patel S, Lensun L, Kassees R, Ross L, Lackner MR, Sampath D, Belvin M, Friedman LS. GDC-0980 is a novel class I PI3K/mTOR kinase inhibitor with robust activity in cancer models driven by the PI3K pathway. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2426-36. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0446. Epub 2011 Oct 13.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1032754-93-0 |
| 分子式 | C23H30N8O3S |
| 分子量 | 498.61 |
| 小分子别名 | Apitolisib |
| 化学名称 | (2S)-1-[4-[[2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one |
| 溶解度 | ≥21.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)CN5CCN(CC5)C(=O)C(C)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Apitolisib（GDC-0980，RG7422）是一种强效的I类PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ的IC50值分别是5 nM、27 nM、7 nM和14 nM。 | ||||
| 靶点 | p110α | p110δ | p110γ | mTOR | p110β |
| 生物活性数据 | 5 nM | 7 nM | 14 nM | 17 nM(Ki app) | 27 nM |
沪公网安备 31011002003500