Catalog No. B1135
GDC-0623
MEK1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1500.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1127.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3163.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6345.00 | 现货 |
CAS号:1168091-68-6纯度:98%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GDC-0623是强效的和ATP非竞争性的MEK1抑制剂,Ki值为0.13 nM[1]。
GDC-0623是一种变构的MEK抑制剂,对突变体BRAF和KRAS均具有效果。在A375细胞和HCT116细胞中进行细胞活力测定,发现GDC-0623抑制BRAF(V600E)和KRAS(G13D),EC50值分别为7 nM和42 nM。此外,GDC-0623在BRAF和KRAS突变的癌细胞系中具有相似的疗效。在细胞中,GDC-0623可以阻止MEK磷酸化,有效的抑制pERK。此外,研究发现,GDC-062通过作用于MEK,抑制RAF活化。GDC-0623诱导BRAF和CRAF与MEK的二聚化,稳定RAF-MEK复合物。此外,GDC-0623通过抑制BRAF-CRAF异二聚体的形成和质膜RAF易位,从而抑制RAF活化[1]。
参考文献:?
[1] Hatzivassiliou G, Haling J R, Chen H, et al. Mechanism of MEK inhibition determines efficacy in mutant KRAS-versus BRAF-driven cancers. Nature, 2013, 501(7466): 232-236.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1168091-68-6 |
| 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| 分子量 | 456.21 |
| 化学名称 | 5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | OCCONC(c(cc1)c(Nc(ccc(I)c2)c2F)[n]2c1cnc2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GDC-0623 is a potent and ATP-uncompetitive inhibitor of MEK1 with Ki value of 0.13 nM. |
| 靶点 | MEK1 |
| 生物活性数据 | 0.13 nM (Ki) |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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