GDC-0152
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GDC-0152是有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗剂，包括ML-IAP、XIAP、cIAP1和cIAP2，通过与ML-IAP的BIR结构域以及XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域结合起到抑制作用，Ki值分别为14 nM、28 nM、17 nM和43 nM。GDC-0152通过促进cIAP1降解和诱导caspase-3/7激活，从而降低乳腺癌细胞的活力，而正常上皮细胞不受影响，进而有效抑制乳腺癌肿瘤的生长。近期研究表明，在HEK293T细胞中，GDC-0152通过干扰XIAP与caspase-9的结合以及ML-IAP、cIAP1、cIAP2与Smac的联系，从而起到抑制作用[1]。
参考文献：
[1] Flygare JA, Beresini M, Budha N, Chan H, Chan IT, Cheeti S, Cohen F, Deshayes K, Doerner K, Eckhardt SG, Elliott LO, Feng B, Franklin MC, Reisner SF, Gazzard L, Halladay J, Hymowitz SG, La H, LoRusso P, Maurer B, Murray L, Plise E, Quan C, Stephan JP, Young SG, Tom J, Tsui V, Um J, Varfolomeev E, Vucic D, Wagner AJ, Wallweber HJ, Wang L, Ware J, Wen Z, Wong H, Wong JM, Wong M, Wong S, Yu R, Zobel K, Fairbrother WJ. Discovery of a potent small-molecule antagonist of inhibitor of apoptosis (IAP) proteins and clinical candidate for the treatment of cancer (GDC-0152). J Med Chem. 2012;55(9):4101-4113.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 873652-48-3 |
| 分子式 | C25H34N6O3S |
| 分子量 | 498.64 |
| 化学名称 | (2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-(4-phenylthiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥24.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)NC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GDC-0152是一种有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗剂，作用于XIAP、ML-IAP、cIAP1和cIAP2的Ki值分别为28、14、17和43 nM。 | |||
| 靶点 | XIAP | ML-IAP | cIAP1 | cIAP2 |
| 生物活性数据 | 28 nM | 14 nM | 17 nM | 43 nM |
沪公网安备 31011002003500