Gambogic Acid
Caspase激活剂和凋亡诱导剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1318.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Gambogic acid (GA)是细胞凋亡诱导剂，作用于caspases，EC50值介于0.78-1.64 μM之间，也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1，IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM[1]。
细胞毒性天然产物GA竞争结合Bcl-2家族几个抗凋亡成员上的 BH3多肽结合位点，并中和这些蛋白抑制线粒体中促凋亡蛋白释放的能力。
在体外，GA以剂量依赖的方式抑制人胃癌MGC-803细胞的增殖。当细胞暴露于5 mg/ml GA 72小时后，抑制率达到89.45%。48小时的IC50值为0.96 mg/ml。此外，GA不能诱导正常非永生化细胞的死亡，但可选择性地杀死肿瘤细胞。U266细胞在常氧和缺氧条件下暴露于浓度高于0.4 μM的GA 8小时后显著剂量依赖地抑制细胞生长[2，3]。
在前列腺癌异种移植模型中，GA通过皮下注射（s.c.），连续给药15天后有效抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长，几乎没有副作用。在神经胶质瘤小鼠模型中，GA通过静脉注射（ i.v.），连续给药14天后显著减少肿瘤体积，几乎没有副作用。GA对HIF-1a及其下游靶基因血管内皮生长因子表达的影响在人MM U266细胞中进行评估。在U266细胞异种移植BALB ?c裸鼠中，在14天的GA治疗后，肿瘤被取出并拍照，结果表明，GA以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长。MGC-803细胞暴露于GA（1 μg/ml）24、48和72 h后，凋亡率分别为38.56、73.70和71.77%。许多MGC-803细胞变圆，坏死。而非处理细胞生长良好，在1 mg/ml GA存在下培养48小时后，细胞骨架变得清晰[1，3]。
参考文献：
[1]. Zhai DY, Jin CF, Shiau CW, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(6): 329-340.
[2]. Zhao L, Guo QL, You QD, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003.
[3]. Wang F, Zhang W, Guo LT, et al. Gambogic acid suppresses hypoxia-induced hypoxia-inducible factor-1/vascular endothelial growth factor expression via inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase/Akt/mammalian target protein of rapamycin pathway in multiple myeloma cells. Cancer Science, 2014, 105(8): 1063-1070.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 2752-65-0 |
| 分子式 | C38H44O8 |
| 分子量 | 628.75 |
| 化学名称 | (Z)-4-((1S,3aR,5S,11R,14aS)-8-hydroxy-2,2,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-4,7-dioxo-2,3a,4,5,7,11-hexahydro-1H-1,5-methanofuro[3,2-g]pyrano[3,2-b]xanthen-3a-yl)-2-methylbut-2-enoic acid |
| 溶解度 | ≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C/C(C)=C\CC[C@]1(C)C=CC(C(O)=C(C(C([C@]2([C@@H](C3)C(C)(C)O[C@]24C/C=C(C(O)=O)/C)O5)=C[C@H]3C4=O)=O)C5=C6C/C=C(C)\C)=C6O1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Gambogic Acid是细胞凋亡诱导剂；作用于caspases；EC50值介于0.78-1.64 μM之间；也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1；IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM。 | |||||
| 靶点 | caspases | Bcl-xL | Bcl-2 | Bcl-w | Bcl-B | Bfl-1 |
| 生物活性数据 | 0.78-1.64 μM (EC50) | 1.47 μM | 1.21 μM | 2.02 μM | 0.66 μM | 1.06 μM |
沪公网安备 31011002003500