Catalog No. A8889
G-749
(别名:Denfivontinib)
FLT3抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥270.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥230.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥357.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥511.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥680.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1341.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2118.00 | 现货 |
CAS号:1457983-28-6纯度:99.90%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
G-749(CAS号 1457983-28-6)是Fms样酪氨酸受体激酶3(FLT3)的选择性抑制剂,对野生型FLT3的IC50值为0.4 nM。
G-749是一种合成的、高效的和ATP竞争性的野生型FLT3抑制剂。G-749抑制FLT3的自磷酸化,在RS4-11白血病细胞中的IC50值≤ 8 nM。G-749还对各种FLT3突变体具有抑制活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676DBaF3的细胞系中,G-749有效抑制所测试FLT3突变体的自磷酸化,其IC50值小于10 nM。在嗜FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-14细胞系中,G-749显著抑制细胞增殖,增加活性caspase 3/7的水平,以及呈剂量依赖性地切割PARP。此外,即使处于高浓度的FLT3配体环境中,G-749可以有效抑制p-FLT3、p-ERK1/2和p-AKT。
参考文献:
1. Lee H K, Kim H W, Lee I Y, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood, 2014, 123(14): 2209-2219.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1457983-28-6 |
| 分子式 | C25H25BrN6O2 |
| 分子量 | 521.41 |
| 小分子别名 | Denfivontinib |
| 化学名称 | 8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one |
| 溶解度 | ≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1NC=C(Br)C2=C1C(NC3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NC(NC5CCN(C)CC5)=N2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Denfivontinib (G-749) 是一种强效的口服活性 ATP 竞争性 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib可用于研究急性髓性白血病(AML)的耐药性。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。




沪公网安备 31011002003500