Catalog No. A8889

G-749

(别名:Denfivontinib
FLT3抑制剂
G-749
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥270.00
现货
2mg
¥230.00
现货
5mg
¥357.00
现货
10mg
¥511.00
现货
25mg
¥680.00
现货
50mg
¥1341.00
现货
100mg
¥2118.00
现货
CAS号:1457983-28-6纯度:99.90%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

G-749(CAS号 1457983-28-6)是Fms样酪氨酸受体激酶3(FLT3)的选择性抑制剂,对野生型FLT3的IC50值为0.4 nM。

G-749是一种合成的、高效的和ATP竞争性的野生型FLT3抑制剂。G-749抑制FLT3的自磷酸化,在RS4-11白血病细胞中的IC50值≤ 8 nM。G-749还对各种FLT3突变体具有抑制活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676DBaF3的细胞系中,G-749有效抑制所测试FLT3突变体的自磷酸化,其IC50值小于10 nM。在嗜FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-14细胞系中,G-749显著抑制细胞增殖,增加活性caspase 3/7的水平,以及呈剂量依赖性地切割PARP。此外,即使处于高浓度的FLT3配体环境中,G-749可以有效抑制p-FLT3、p-ERK1/2和p-AKT。

参考文献:
1.  Lee H K, Kim H W, Lee I Y, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood, 2014, 123(14): 2209-2219.

产品性质

物理外观A solid
CAS号1457983-28-6
分子式C25H25BrN6O2
分子量521.41
小分子别名Denfivontinib
化学名称8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
溶解度≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SMILESO=C1NC=C(Br)C2=C1C(NC3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NC(NC5CCN(C)CC5)=N2
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述Denfivontinib (G-749) 是一种强效的口服活性 ATP 竞争性 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib可用于研究急性髓性白血病(AML)的耐药性。

质量控制

操作说明

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

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