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G-749

 
Catalog No.
A8889
FLT3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,918.00
现货
1mg
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 1,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

G-749是Fms样酪氨酸受体激酶3(FLT3)的选择性抑制剂,对野生型FLT3的IC50值为0.4 nM。

G-749是一种合成的、高效的和ATP竞争性的野生型FLT3抑制剂。G-749抑制FLT3的自磷酸化,在RS4-11白血病细胞中的IC50值≤ 8 nM。G-749还对各种FLT3突变体具有抑制活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676DBaF3的细胞系中,G-749有效抑制所测试FLT3突变体的自磷酸化,其IC50值小于10 nM。在嗜FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-14细胞系中,G-749显著抑制细胞增殖,增加活性caspase 3/7的水平,以及呈剂量依赖性地切割PARP。此外,即使处于高浓度的FLT3配体环境中,G-749可以有效抑制p-FLT3、p-ERK1/2和p-AKT。

参考文献:
1.  Lee H K, Kim H W, Lee I Y, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood, 2014, 123(14): 2209-2219.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt521.41
Cas No.1457983-28-6
FormulaC25H25BrN6O2
Solubility≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1NC=C(Br)C2=C1C(NC3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NC(NC5CCN(C)CC5)=N2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

G-749