Flunixin Meglumin

IC50值：一种强效的环氧合酶抑制剂，IC50值为1 nM。

氟尼辛葡甲胺(Flunixin meglumine)用作具有解热作用的非麻醉性和非甾体类镇痛药。作为环氧合酶的强效抑制剂，经证实，Flunixin meglumine具有广谱的生物活性，包括抗炎和缓解疼痛。此外，Flunixin meglumine可用作动物体内管理缺血性肠炎、绞痛及内毒素血症的药剂[1]。

体外实验：使用育肥牛犊的体外全血模型检测消炎药Flunixin meglumine (FLU)、RS (±)卡洛芬(CPF)及S (+) CPF的活性。此类药剂均对COXs具有抑制活性，效力排序为：FLU > S (+) CPF > RS (±) CPF。这些发现表明，FLU是牛COXs的非选择性抑制剂，而RS (±) CPF和S (+) CPF选择性抑制COX-2同工酶[2]。

体内实验：小鼠、大鼠及猴子的调查结果显示，肠胃外给药后，Flunixin meglumine可用作一种强效的非麻醉性镇痛剂。皮下注射后，在大鼠酵母爪测试中，相比于喷他佐辛、哌替啶及可待因，该药剂具有更高的疗效。肌肉注射和皮下注射Flunixin meglumine有相似的功效。此外，口服Flunixin meglumine也产生镇痛和抗炎活性。基于小鼠腹部收缩试验，Flunixin meglumine与喷他佐辛的疗效相当，且比哌替啶和可待因更强效。在灵长类动物中，10 mg/kg的Flunixin meglumine与0.3 mg/kg的吗啡疗效相当[1]。

临床试验：在盲多中心临床试验中，在152匹腹痛的马体内研究1.0 mg/kg bwt剂量的Flunixin meglumine的疗效。Flunixin meglumine用药和对照的马的踢、刨、头部和身体运动，以及姿势方面有显著差异。此外，Flunixin meglumine的镇痛作用明显不如detomidin。

参考文献：
[1]Ciofalo VB, Latranyi MB, Patel JB and Taber RI.  Flunixin meglumine: a non-narcotic analgesic. J Pharmacol Exp Ther. 1977 Mar; 200(3): 501-7.
[2]Miciletta M, Cuniberti B, Barbero R and Re G.  In vitro enantioselective pharmacodynamics of Carprofen and Flunixin-meglumine in feedlot cattle. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Feb; 37(1): 43-52.
[3] Jochle W, Moore JN, Brown J, Baker GJ, Lowe JE, Fubini S, Reeves MJ, Watkins JP and White NA.  Comparison of detomidine, butorphanol, flunixin meglumine and xylazine in clinical cases of equine colic. Equine Vet J Suppl. 1989 Jun; (7): 111-6.