Ezetimibe是胆固醇吸收的新型有效抑制剂[1]。

胆固醇是脂质分子，对建立和维持细胞膜结构的完整性和流动性是必需的。此外，它可作为维生素D、胆汁酸和类固醇激素的前体。

使用1 μM的类胡萝卜素对分化的Caco-2细胞进行孵育，10 mg/L的ezetimibe抑制类胡萝卜素的转运，抑制50％的ɑ和β胡萝卜素转运。此外，它可以抑制β-隐黄素、番茄红素和叶黄素:玉米黄质（1：1）的运输。与此同时，ezetimibe抑制31％的胆固醇运输。Ezetimibe减少细胞表面受体SR-BI、ATP结合转运体亚家族A（ABCA1）、Niemann-Pick type C1 Like 1 protein（NPC1L1）、维甲酸受体（RAR）γ、固醇调节元件结合蛋白SREBP -1和SREBP-2，以及肝X受体（LXR）β的表达[3]。

在载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠中，3 mg/kg 剂量的ezetimibe抑制90％的胆固醇吸收。Ezetimibe降低血浆胆固醇含量，升高HDL水平，并抑制动脉粥样硬化的发生[1]。在III期临床试验中，10 mg 剂量的ezetimibe显著降低LDL胆固醇、总胆固醇和甘油三酯的水平，增加HDL胆固醇的水平[2]。

参考文献：
[1].  Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.
[2].  Clader JW. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor. J Med Chem, 2004, 47(1): 1-9.
[3].  During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312.