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ETC-1002

 
Catalog No.
A8710
ACL抑制剂和AMPK激活剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 500.00
现货
25mg
¥ 1,454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ETC-1002是一种可口服的ACL抑制剂(IC50= 29 μM)和AMPK激活剂。

在体外,ETC-1002可提高AMP活化的蛋白激酶(AMPK)磷酸化水平,降低MAP激酶活性,并能减少促炎细胞因子和趋化因子的合成。这些对炎症可溶性介质的效果可被LKB1 siRNA显著抵消,表明ETC-1002可活化AMPK,并通过LKB1依赖的机制发挥其抗炎活性[1]。

在体内, ETC-1002可抑制巯基乙酸诱导的淋巴细胞流入小鼠腹腔。在饮食诱发肥胖的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,并能减弱巨噬细胞特异标记物4F/80的表达。[1]

在临床试验中,ETC-1002可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和其他脂类,并能提高2型糖尿病和高胆固醇血症病人中高敏感性C反应蛋白,而不至于恶化血糖控制。ETC-1002在这些人群中有低毒性。[2]

参考文献:
1.  Filippov S1, Pinkosky SL, Lister RJ et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.
2.  Gutierrez MJ1, Rosenberg NL, Macdougall DE et al. Efficacy and safety of ETC-1002, a novel investigational low-density lipoprotein-cholesterol-lowering therapy for the treatment of patients with hypercholesterolemia and type 2 diabetes mellitus. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2014 Mar;34(3):676-83.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt344.49
Cas No.738606-46-7
FormulaC19H36O5
Solubilityinsoluble in H2O; ≥97.6 mg/mL in DMSO; ≥42.5 mg/mL in EtOH
Chemical Name8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC(C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制