ETC-1002
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ETC-1002是一种可口服的ACL抑制剂（IC50= 29 μM）和AMPK激活剂。
在体外，ETC-1002可提高AMP活化的蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平，降低MAP激酶活性，并能减少促炎细胞因子和趋化因子的合成。这些对炎症可溶性介质的效果可被LKB1 siRNA显著抵消，表明ETC-1002可活化AMPK，并通过LKB1依赖的机制发挥其抗炎活性[1]。
在体内， ETC-1002可抑制巯基乙酸诱导的淋巴细胞流入小鼠腹腔。在饮食诱发肥胖的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，并能减弱巨噬细胞特异标记物4F/80的表达。[1]
在临床试验中，ETC-1002可降低低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）和其他脂类，并能提高2型糖尿病和高胆固醇血症病人中高敏感性C反应蛋白，而不至于恶化血糖控制。ETC-1002在这些人群中有低毒性。[2]
参考文献：
1. Filippov S1, Pinkosky SL, Lister RJ et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.
2. Gutierrez MJ1, Rosenberg NL, Macdougall DE et al. Efficacy and safety of ETC-1002, a novel investigational low-density lipoprotein-cholesterol-lowering therapy for the treatment of patients with hypercholesterolemia and type 2 diabetes mellitus. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2014 Mar;34(3):676-83.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 738606-46-7 |
| 分子式 | C19H36O5 |
| 分子量 | 344.49 |
| 小分子别名 | Bempedoic acid |
| 化学名称 | 8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥97.6 mg/mL in DMSO; ≥42.5 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(O)=O)O)C(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 双鱼藤酸（ETC-1002）是一种 ATP-柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂。双鱼藤酸（ETC-1002）可激活 AMPK。 |
| 靶点 | ATP citrate lyase |
沪公网安备 31011002003500