Erlotinib Hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 1g | ￥454.00 | 现货 | |
| 5g | ￥1636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
盐酸厄洛替尼（Erlotinib hydrochloride）（商品名特罗凯?）是表皮生长因子受体（EGFR / HER-1）酪氨酸激酶的直接抑制剂，IC50值为2 nM。
表皮生长因子受体（EGFR）是ErbB家族的成员。ErbB家族包括EGFR（ErbB1）、ErbB2、ErbB3和ErbB4。EGFR的激活依赖于多肽生长因子与受体的结合。在许多癌症中，EGFR突变的存在导致EGFR的激活，从而引起细胞增殖和其它癌症过程[1]。
Erlotinib hydrochloride对EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制导致癌症生长和发育的破坏，包括细胞迁移、增殖、血管生成和细胞凋亡。例如，erlotinib hydrochloride诱导肝癌细胞Bxpc-3 和PANC-1中细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞，从而增强其对细胞抑制剂的敏感性[2，3]。
此外，该产品被广泛研究用于人非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗[4]。据报道，在胰腺癌中，erlotinib hydrochloride也具有抗肿瘤效应[5]。
参考文献：
1. Melosky B. Review of EGFR TKIs in Metastatic NSCLC, Including Ongoing Trials. Front Oncol 2014,4:244.
2. Zheng YT, Yang HY, Li T, Zhao B, Shao TF, Xiang XQ, et al. Amiloride sensitizes human pancreatic cancer cells to erlotinib in vitro through inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. Acta Pharmacol Sin 2015,36:614-626.
3. Huether A, Hopfner M, Sutter AP, Schuppan D, Scherubl H. Erlotinib induces cell cycle arrest and apoptosis in hepatocellular cancer cells and enhances chemosensitivity towards cytostatics. J Hepatol 2005,43:661-669.
4. Singh N, Jindal A, Behera D. Erlotinib usage after prior treatment with gefitinib in advanced non-small cell lung cancer: A clinical perspective and review of published literature. World J Clin Oncol 2014,5:858-864.
5. Renouf DJ, Tang PA, Hedley D, Chen E, Kamel-Reid S, Tsao MS, et al. A phase II study of erlotinib in gemcitabine refractory advanced pancreatic cancer. Eur J Cancer 2014,50:1909-1915.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 183319-69-9 |
| 分子式 | C22H24ClN3O4 |
| 分子量 | 429.91 |
| 化学名称 | N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.44 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | COCCOc(c(OCCOC)c1)cc2c1ncnc2Nc1cc(C#C)ccc1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR的抑制剂，IC50值为2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src或v-Abl高1000倍以上。 |
| 靶点 | HER1/EGFR |
| 生物活性数据 | 2 nM |
沪公网安备 31011002003500