Catalog No. B6088
EPZ020411
PRMT6抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥1702.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥3405.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥5416.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥20119.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥32501.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1700663-41-7纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为10 nM。
EPZ020411是一种PRMT6抑制剂。
PRMT6是蛋白精氨酸甲基转移酶家族的一员，包含45种酶。 PRMT6的翻译后修饰是RNA加工、转录调节和信号转导的重要调节剂。
体外：在生化实验中，与其他组蛋白甲基转移酶（例如PRMT3、PRMT4、PRMT5和PRMT7）相比，发现EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性超过100倍。此外，EPZ020411治疗导致H3R2甲基化剂量依赖性的减少，而用其PRMT6-无活性类似物治疗，在高达20 μM的浓度下不产生IC50 [1]。
体内：动物研究发现，雄性SD大鼠以1 mg/kg单剂量静脉注射给药EPZ020411，显示出19.7 mL/min/kg的中度清除率，在稳态时分布体积为11.1 L/kg，平均终末半衰期为8.54小时。5 mg/kg 皮下注射给药后，观察到良好的65.6的生物利用度，导致未结合EPZ020411的浓度高于PRMT6 IC50维持超过12小时[1]。
临床试验：到目前为止，EPZ020411仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mitchell LH, et al. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1700663-41-7 |
| 分子式 | C25H38N4O3 |
| 分子量 | 442.59 |
| 化学名称 | N1,N2-dimethyl-N1-((3-(4-((1r,3r)-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CNCCN(C)Cc1c[nH]nc1-c(cc1)ccc1O[C@H](C1)C[C@@H]1OCCC1CCOCC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ020411 是 PRMT6 的选择性抑制剂，IC50 为 10 nM，对 PRMT6 的选择性大于 PRMT1 和 PRMT8 的 10 倍。EPZ020411 可用于癌症研究。 |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500