EPZ004777
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1181.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ004777是一种特异性的H3K79甲基转移酶DOT1L小分子抑制剂，在放射性同位素试验中可有效抑制DOT1L，半数最大抑制浓度IC50值为400 pM，也可选择性杀死多种MLL重排的白血病细胞，包括一种MLL-AF4白血病细胞系MV4-11和一种MLL-AF9白血病细胞系MOLM13[1 & 2]。
EPZ004777也可以剂量依赖的方式选择性地抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化细胞（IC50：0.1 μM到1 μM），期间两个标记白血病基因（Hoxa9和Meis1）的mRNA表达水平被EPZ004777以浓度依赖的方式抑制[2]。
参考文献：
[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
[2] Chen L, Deshpande AJ, Banka D, Bernt KM, Dias S, Buske C, Olhava EJ, Daigle SR, Richon VM, Pollock RM, Armstrong SA. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013 Apr;27(4):813-22. doi: 10.1038/leu.2012.327. Epub 2012 Nov 9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1338466-77-5 |
| 分子式 | C28H41N7O4 |
| 分子量 | 539.67 |
| 化学名称 | 1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl-propan-2-ylamino]propyl]-3-(4-tert-butylphenyl)urea |
| 溶解度 | ≥27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥94.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=CC4=C3N=CN=C4N)O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ004777 是一种强效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Weiyun Wang, Shaofang Ren, et al. "Inhibition of Syk promotes chemical reprogramming of fibroblasts via metabolic rewiring and H2S production." EMBO J. 2021 Jun 1;40(11):e106771. PMID:33909912
沪公网安备 31011002003500