EPZ004777 HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ004777是一种有效的和选择性的DOT1L抑制剂，IC50值为400 pM。DOT1L是一种蛋白甲基转移酶，催化组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）的甲基化[1]。
EPZ004777浓度依赖地抑制各种混合系白血病（MLL）细胞中H3K79的甲基化，包括MLL重排急性骨髓性白血病（MOLM-13与MLL-AF9）、MLL重排双表型白血病（MV4-11与MLL-AF4）和非MLL重排T细胞急性白血病细胞[1]。此外，EPZ004777在MLL重排和非重排人白血病细胞系中均具有抗增殖活性，包括RS4；11（IC50：6.47 μM）、SEM（IC50：1.72 μM）、MV4-11（IC50：0.17 μM）、THP-1（IC50：3.36 μM）、MOLM-13（IC50：0.72 μM）、KOPN-8（IC50：0.62 μM）、REH（IC50：13.9 μM）、Kasumi-1（IC50：32.99 μM）和697（IC50：36.57 μM）[1]。
参考文献：
[1] Daigle SR, Olhava EJ, Therkelsen CA, Majer CR, Sneeringer CJ, Song J, Johnston LD, Scott MP, Smith JJ, Xiao Y, Jin L, Kuntz KW, Chesworth R, Moyer MP, Bernt KM, Tseng JC, Kung AL, Armstrong SA, Copeland RA, Richon VM, Pollock RM. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011 Jul 12;20(1):53-65. doi: 10.1016/j.ccr.2011.06.009.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1380316-03-9 |
| 分子式 | C28H41N7O4·HCl |
| 分子量 | 576.13 |
| 小分子别名 | EPZ004777 hydrochloride |
| 化学名称 | 1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl-propan-2-ylamino]propyl]-3-(4-tert-butylphenyl)urea;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.5 mg/mL in DMSO; ≥26.35 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=CC4=C3N=CN=C4N)O)O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ004777 HCl是一种有效的和选择性的DOT1L抑制剂，IC50值为0.4 nM。 |
| 靶点 | DOT1L |
| 生物活性数据 | 0.4 nM |
沪公网安备 31011002003500