Catalog No. A8221

EPZ-6438

Name: EPZ-6438, Tazemetostat, 1403254-99-8
Brand: APExBIO
SKU: A8221
Price: 681 CNY
Availability: InStock

（别名：Tazemetostat）

EZH2抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥681.00	现货
5mg	￥545.00	现货
20mg	￥1136.00	现货
50mg	￥1909.00	现货
100mg	￥3272.00	现货

CAS号：1403254-99-8纯度：99.42%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

EPZ-6438是一种有效的和生物可用的EZH2抑制剂，抑制包含EZH2的人PRC2（polycomb repressive complex 2）的活性，Ki值为2.5 nM。EZH2是PRC2（polycomb repressive complex 2）的催化亚单位，催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化。

EPZ-6438竞争结合EZH2的S-腺苷甲硫氨酸（SAM）结合位点，也可以非竞争结合多肽或核小体底物的结合位点。EPZ-6438选择性地抑制EZH2的活性，比对EZH1的选择性高35倍。研究结果表明，在恶性横纹肌样瘤（MRT）模型中，EPZ-6438介导的EZH2的抑制在几个癌症途径中的协同效应使得EPZ-6438具有强烈的和永久性的抗肿瘤活性。

参考文献：
Sarah K. Knutson1, Natalie M. Warholic, Tim J. Wigle, Christine R. Klaus, Christina J. Allain, Alejandra Raimondi, Margaret Porter Scott, Richard Chesworth, Mikel P. Moyer, Robert A. Copeland, Victoria M. Richon, Roy M. Pollock, Kevin W. Kuntz, and Heike Keilhack. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. PNAS 2013; 110(19): 7922-7927

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1403254-99-8
分子式	C₃₄H₄₄N₄O₄
分子量	572.74
小分子别名	Tazemetostat
化学名称	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
溶解度	≥28.64 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SMILES	CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
存储条件	-20°C干燥
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	EPZ-6438是一种有效的和选择性的EZH2抑制剂；Ki和IC50值分别为2.5 nM和11 nM。
靶点	Histone Methyltransferase
生物活性数据	11 nM (Ki=2.5 nM)