EPZ-6438
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥681.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 20mg | ￥1136.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ-6438是一种有效的和生物可用的EZH2抑制剂，抑制包含EZH2的人PRC2（polycomb repressive complex 2）的活性，Ki值为2.5 nM。EZH2是PRC2（polycomb repressive complex 2）的催化亚单位，催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化。
EPZ-6438竞争结合EZH2的S-腺苷甲硫氨酸（SAM）结合位点，也可以非竞争结合多肽或核小体底物的结合位点。EPZ-6438选择性地抑制EZH2的活性，比对EZH1的选择性高35倍。研究结果表明，在恶性横纹肌样瘤（MRT）模型中，EPZ-6438介导的EZH2的抑制在几个癌症途径中的协同效应使得EPZ-6438具有强烈的和永久性的抗肿瘤活性。
参考文献：
Sarah K. Knutson1, Natalie M. Warholic, Tim J. Wigle, Christine R. Klaus, Christina J. Allain, Alejandra Raimondi, Margaret Porter Scott, Richard Chesworth, Mikel P. Moyer, Robert A. Copeland, Victoria M. Richon, Roy M. Pollock, Kevin W. Kuntz, and Heike Keilhack. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. PNAS 2013; 110(19): 7922-7927
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1403254-99-8 |
| 分子式 | C34H44N4O4 |
| 分子量 | 572.74 |
| 小分子别名 | Tazemetostat |
| 化学名称 | N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥28.64 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ-6438是一种有效的和选择性的EZH2抑制剂，Ki和IC50值分别为2.5 nM和11 nM。 |
| 靶点 | Histone Methyltransferase |
| 生物活性数据 | 11 nM (Ki=2.5 nM) |
沪公网安备 31011002003500